Spironolacton
IUPAC naam
7α-Acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
Ook bekend als
Spironolactone, Aldactone, Aldacton, Spirotone, Spiroton, Novo-Spiroton, Spiractin, Verospiron, Berlactone
Farmaceutische & Chemische gegevens
Moleculaire massa basis:
416.5744 g / mol
Biol. beschikbaarheid:
Hoog
Halveringstijd:
10 minuten
Gebruik:
Toediening:
Oraal
Effectieve dosis:
75 mg - 150 mg / dag
Verkrijgbare dosissen:
25,50,75 en 100 mg tabs
Straatprijs:
3-5 $ voor 20 tabs van 25mg
Aldactone (of Aldacton) is het handelsmerk van de steroïde spironolacton die in 1959 op de internationale markt gebracht werd. Spironolacton is een kaliumsparend diureticum. Het gaat de werking van aldosteron tegen. Spironolacton wordt ook gebruikt als anti-androgeen.
Geschiedenis
Spironolacton kwam in 1959 op de markt en werd sindsdien verkocht onder het handelsmerk Aldactone, of onder de generieke naam spironolacton(e) door verschillende producenten.
Medisch gebruik
Artsen schrijven spironolacton voor bij bepaalde vormen van hoge bloeddruk, bij hartfalen, oedeem en bronchitis bij baby's.
- Hoge bloeddruk
- Verschijnselen
- Ziekte van Conn
Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Spironolacton is een afgeleide van testosteron en is dus een steroïde. Het is echter geen anabole, androgene steroïde. Spironolacton wordt het meest gebruikt als diureticum. Omdat het de aldosteronproductie vermindert heeft het een verlagend effect op de waterretentie. Aldosteron is het hormoon dat de hoeveelheid water dat het lichaam opslaat regelt, door het verhogen of verlagen van de hoeveelheid natrium in het bloed. Door het regelen van aldosteron, kan spironolacton het lichaam het signaal geven om water te verliezen. Dit is met name een bruikbaar effect voor fotomodellen en competitieve bodybuilders. Het verlagen van de waterretentie kan de spieren beter zichtbaar maken, iets wat belangrijk is op shows en voor fotoshoots. Met name atleten die wedijveren in gewichtsklassen hebben een voorliefde voor diuretica, omdat het verliezen van een paar kilo aan water hen toelaat deel te nemen aan hun beoogde gewichtsklasse, zonder dat zij spiermassa moeten opofferen, of nog meer vet moeten verliezen via een zwaar dieet.
Aldactone-d
In medische gevallen kan spironolacton gebruikt worden als een diureticum, wanneer er toxische stoffen ingeslikt werden, maar voor dergelijke gevallen zal men eerder kiezen voor meer doortastende maatregelen, zoals intraveneuze injecties van een meer potent diureticum als lasix (furosemide). Het is heel populair onder de antihypertensiva, aangezien de aldosteron verminderende effecten het natrium verlaagt en via die weg ook de bloeddruk. In deze gevallen zullen de meeste geneeskundigen spironolacton prefereren, of een soort van combinatie diureticum, omdat het bekend staat als een kaliumsparend diureticum. Sommige zwaardere diuretica verminderen ook het intracellulair water, en ontregelen de kaliumvoorraden van het lichaam. Dit kan resulteren in levensbedreigende situaties. Mohammed Benazziza viel bewusteloos en stierf nadat zijn elektrolietenbalans ontregelt was geworden door het gebruik van intraveneuze lasix. Omdat spironolacton niet zulke effecten op de kaliumwaarden heeft, is er geen nood aan de suppletie van extra kalium of hoeft men zich geen zorgen te maken over het ontregelen van de elektrolietenbalans. Het is zelfs zo dat het gebruik van meer dan 2 gram kalium per dag net zo schadelijk kan zijn, terwijl bij het gebruik van lasix men bijna 2-3 gram kalium per dag moet toevoegen.
De laatste jaren is er heel wat onderzoek gedaan naar het gebruik van spironolacton als anti-androgeen. Omdat de meeste competitieve bodybuilders een diureticum niet langer dan 5-10 dagen gebruiken, is dit voor hen niet van belang. Het heeft ook heel wat vragen doen rijzen over het al dan niet gebruiken van spironolacton voor de preventie van haarverlies, acne(1) en prostaathypertrofie(2), de meest frequente androgene bijwerkingen. Onderzoek toont inderdaad aan dat spironolacton sommige androgeen-veroorzaakte condities kan verhelpen, en het doet dit op andere manieren dan finasteride (proscar). Finasteride blokkeert het 5-alfa-reductase enzym, dat dehydrosteroïden omzet naar hun meer androgene dihydrovormen. Ook wel bekend als de omzetting van testosteron naar DHT. Maar de meerderheid van de gebruikte steroïden, vooral bij het cutten, zijn reeds dihydrovormen en finasteride is dan onbruikbaar, aangezien het 5-alfa-reductase enzym niet langer effect heeft op de androgene potentie. Het is aangetoond dat spironolacton via andere wegen werkt(3). De steran nucleus doet vermoeden dat het aan de androgeenreceptor zelf bindt, maar dat het niet potent genoeg is, of structureel niet de mogelijkheid heeft (meest waarschijnlijk het laatste) om deze te activeren. Het effect dat het heeft op androgenen zou dus vergelijkbaar zijn met het effect dat Clomid of Nolvadex heeft op oestrogenen.
Dus wat is het finale verdict? Het zou mogelijk gebruikt kunnen worden om androgene bijwerkingen te verminderen, maar alleen omdat het de androgeenreceptor blokkeert. Dat betekent dat elk deel aan bijwerkingen dat de bodybuilder blokkeert, hij ook zal verliezen aan spiermassa-winst. Dat betekent ook dat als hij alle bijwerkingen wilt elimineren, hij ook alle winst van zijn kuur zal moeten elimineren, en net zo goed geen anabole steroïden zou kunnen nemen, in plaats van twee producten te nemen die zichzelf tenietdoen. Kortom, er is geen manier om bijwerkingen compleet te voorkomen, en indien men meer angst heeft voor de bijwerkingen van anabole steroïden dan dat men spiermassa wenst, is het beter om helemaal geen anabole steroïden te gebruiken.
Dat betekent niet dat de anti-androgene kenmerken van spironolacton compleet onbruikbaar zijn. Het gebruik ervan na een kuur met anabole steroïden kan erg doeltreffend zijn. Het doel is dan om het natuurlijke, eigen testosteron weer zo snel mogelijk op de been te krijgen, en dat betekent het elimineren van de negatieve feedback die het lichaam na dergelijke kuur ondergaat. Die van oestrogenen in de eerste plaats, met de hulp van Clomid of Nolvadex, maar ook door het elimineren van de negatieve feedback van androgenen, en dit is waar spironolacton kan helpen. Het gebruik samen met HCG en dan aan het einde van de Nolvadex/Clomid behandeling, is een mogelijke manier. Het resultaat is minder bijwerkingen van de HCG (acne, water retentie), een synergetisch effect met de Clomid/Nolvadex om waterretentie te verminderen en het stopt de voortzetting van bijwerkingen. Vaak merken gebruikers van androgene steroïden dat haarverlies doorgaat of zelfs start nadat een kuur afgelopen is, met name in het geval van langwerkende injecteerbare esters. Dit is natuurlijk ongewenst, men hoeft niet méér bijwerkingen te tolereren dan nodig zijn om optimale winst uit een kuur te halen. Spironolacton kan de verdere androgene bijwerkingen voorkomen nadat de kuur afgelopen is.
Vrouwen kunnen de anti-androgene kenmerken mogelijk ook bruikbaar vinden. Wanneer zij steroïden gebruiken en de symptomen van vermannelijking beginnen te vertonen, kan een dosis van 50-75 mg van spironolacton het effect verminderen en hen toestaan de kuur op meer verantwoorde wijze te beëindigen. Het is met name nuttig voor vrouwen die, tegen beter weten in, langwerkende androgenen gebruiken. Want zelfs indien zij op een bepaald moment de kuur stoppen, blijven de bijwerkingen nog een tijd doorgaan. Spironolacton kan dan de enige uitweg zijn om verdere vermannelijking tegen te gaan.
Bijwerkingen
Spironolacton zelf heeft ook bijwerkingen, waarvan de meest opvallende krampen. Natrium en kalium, de twee elektrolieten die het meest beïnvloed worden door diuretica, zijn essentieel voor spiercontractie want zonder hen kan geen behoorlijk actie-potentieel gevormd worden in de zenuwcellen die de spier activeren. Als resultaat daarvan kunnen hevige krampen voorkomen, soms tot op een punt waarop trainen bijna onmogelijk wordt. Diaree, uitdroging, faalangst en zwakheid worden ook frequent geassocieerd met het gebruik van diuretica.
Stacken en gebruik
Voor het voorbereiden op een wedstrijd, gebruiken atleten 75-150 mg Aldactone per dag voor de 5-10 dagen die vooraf gaan aan een wedstrijd. Een enkele dosis in de ochtend volstaat in dit geval. Hoe hoger de dosis, hoe sterker het effect (hoewel nog steeds mild, gezien Aldactone een relatief mild diureticum is) maar ook de kans op spierverlies tijdens een dieet, vanwege de anti-androgene kenmerken. Bij gebruik als een nakuur-middel, volstaat 50-100 mg per dag beginnend 1 tot 1.5 weken na de laatste injectie van langwerkende androgenen en tot het einde van de nakuur therapie (gewoonlijk na 4-5 weken) om te voorzien in de voordelen van het kwijtraken van water en de stimulering van de natuurlijke testosteronproductie.
Het gebruik van ondersteunende medicijnen is relatief zinloos, omdat spironolacton werkt als een anti-androgeen, het zwelling en waterretentie tegengaat en wordt gebruikt als een antihypertensieve. De gebruikelijke bijwerkingen van anabole steroïden vormen dus geen aandachtspunt bij het gebruik van spironolacton.
Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:
- Spironolactone (Aldactone)
- Aldactone icm Dianaboll...
- Spironolactone 5%
- Spironolactone en clenbuterol gaan niet samen?
Merken & producten
Benzon
Spirix (FI,NO,DK)
25,50 and 100 mg tabs
Berk
Spirolone (CZ)
25 mg tabs
Boehringer
Aldactone (G,A)
25 and 50 mg tabs
Spiroctan (CH)
25,50 and 100 mg tabs
Bota
Spironolakton Bota (S)
25,50 and 100 mg tabs
Dumex
Spironolacton Dumex (NL)
50 and 100 mg tabs
Durachemie
Duraspiron (G)
50 and 100 mg tabs
Elvipi
Spiractone (GR)
25 and 100 mg tabs
Ercopharma
Spiron (DK)
25 and 100 mg tabs
Fermenta
Spironolakton Fermenta (S)
50 and 100 mg tabs
Gedeon Richter
Verospiron (HU,CZ)
25 mg tabs
GF
Spironolactonum GF (NL)
25,50 and 100 mg tabs
Heumann
Spironolacton Heumann (G)
50 and 100 mg tabs
Hexal
Spirohexal (A)
100 mg tabs
Hoechst
Osyrol (G)
50 and 100 mg tabs
Hormosan
Aldopur (G)
50 and 100 mg tabs
Verospiron (G)
25,50 and 100 mg tabs
ISIS pharma
Spiron ISIS (G)
50 and 100 mg tabs
Jenapharm
Jenaspiron (G)
50 and 100 mg tabs
Lkefarmos
Spiresis (FI)
25,50 and 100 mg tabs
MP
Spironolacton MP (NO)
25 and 50 mg tabs
Mylan
Spironolactone (US)
25 mg tabs
NM Pharma
Spironolakton NM Pharma (S)
25, 50 and 100 mg tabs
Orion
Spirdon (FI)
25 and 100 mg tabs
Pharbita
Spironolactonum Pharbita (NL)
25, 50 and 100 mg tabs
Scher
Spironolacton Scher (FR)
50 and 75 mg tabs
Searle
Aldactone
25,50 and 100 mg tabs
SIT
Spirolang (I)
25, 50 and 100 mg tabs
Stadapharm
Spironolacton Stada (G)
50 and 100 mg tabs
Waldheim
Deverol (A)
50 mg tabs
Wenig
Spiro-tablinen (A)
100 mg tabs
Referenties
- 1) Luderschmidt C, Bidlingmaier F, Plewig G. Inhibition of sebaceous gland activity by spironolactone in Syrian hamster. J Invest Dermatol 1982 Mar;78(3):253-5
- 2) Bonne C, Raynaud JP. Mode of spironolactone anti-androgenic action: inhibition of androstanolone binding to rat prostate androgen receptor. Mol Cell Endocrinol 1974 Dec;2(1):59-67
- 3) Wong IL, Morris RS, Chang L, Spahn MA, Stanczyk FZ, Lobo RA. A prospective randomized trial comparing finasteride to spironolactone in the treatment of hirsute women. J Clin Endocrinol Metab 1995 Jan;80(1):233-8
- Aldactone - efarma.nl
