Anastrozol
IUPAC naam
2-[3-(1-cyano-1-methyl-ethyl)- 5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]- 2-methyl- propanenitrile
Ook bekend als
Arimidex, anastrozole
Farmaceutische & Chemische gegevens
Moleculaire massa basis:
293.366 g/mol
Biol. beschikbaarheid:
83-85%
Halveringstijd:
72 uren
Gebruik:
Toediening:
Oraal
Effectieve dosis:
0,5 tot 1 mg / dag
Verkrijgbare dosissen:
1 mg tabs
Straatprijs:
0,6-0,8 euro / 1mg tab. (UG). 2,5 euro / 1mg tab. (HG)
Arimidex is de merknaam van een medicijn met de actieve stof anastrozol, een aromatase-remmer die voorgeschreven wordt bij de behandeling van borstkanker bij vrouwen na de overgang. Arimidex wordt geproduceerd en verdeeld door AstraZeneca. Er zijn echter ook generieke producten beschikbaar.
Geschiedenis
Arimidex werd voor het eerst gelanceerd in 1995 voor de behandeling van gevorderde ziekten en de eerste goedkeuringen voor vroege borstkankerbehandeling volgden in 2002.
Medisch gebruik
Arimidex kan worden voorgeschreven als aanvullend geneesmiddel na een operatie van hormoongevoelige borstkanker bij vrouwen. De kanker is dan weliswaar verwijderd, maar het is mogelijk dat er al uitzaaiingen zijn ontstaan, die zo klein zijn dat ze nog niet zichtbaar zijn of als kankercellen zich in de lymfeklieren van de oksel bevinden. Om groei hiervan te voorkomen kan Arimidex dan als zogenaamde adjuvante behandeling worden voorgeschreven. Daarnaast kan Arimidex worden voorgeschreven bij vrouwen na de overgang met een hormoongevoelige borstkanker die niet meer te opereren is, of wanneer is aangetoond dat er al uitzaaiingen (metastasen) zijn.
Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Arimidex lijkt een beetje de heilige graal van de anti-oestrogenen te zijn geworden. Vanwege de beperkte beschikbaarheid, de hoge prijs en extreme doeltreffendheid, is het een veel gevraagd product op de zwarte markt geworden. De stof anastrozol betekende inderdaad een revolutie in de behandeling van borstkankers. Het is een nieuwe generatie van aromatase-remmers. Tot voor kort was het belangrijkste product voor dit doel de androgene steroïde mesterolon (Proviron). Maar het probleem met Proviron is dat het niet bijzonder krachtig is, en aan de vereiste dosering van 50 tot 100 mg per dag, androgene bijwerkingen niet ongebruikelijk zijn. Proviron is tenslotte een DHT derivaat. Het zou ook nooit langer gebruikt kunnen worden dan de kuur duurde, want tot op zekere hoogte (ondanks dat het gemakkelijk wordt uitgeschakeld) onderdrukt het de natuurlijke testosteronproductie. Anastrozole lijkt efficiënter te werken. In klinische studies werd bewezen dat een tablet per dag een grote invloed heeft. In steroïde kringen werd, vooral vanwege de hoge kosten, geëxperimenteerd met halve en kwart-tabletten, ook dit bleek ongelofelijk sterk. Zo sterk, dat zelfs een halve tablet per dag volstaat voor de meeste gebruikers.
Arimidex AstraZeneca
Anastrozol werkt door het blokkeren van het aromatase enzym, het primaire enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron naar oestrogeen. Een steroïde die veranderd kan worden door dit enzym wordt een aromatiseerbare steroïde genoemd, deze steroïden kunnen een opstapeling van oestrogeen veroorzaken. Dit kan verscheidene potentiële neveneffecten hebben, zoals het vasthouden van water, het winnen van lichaamsvet, en gynaecomastie (de groei van het borstweefsel bij mannen). Om te voorkomen dat dergelijke effecten ontstaan, kunnen anti-aromatase-producten worden gebruikt. Vaak willen gebruikers tijdens een kuur een bepaalde hoeveelheid oestrogeen gedogen, omdat het ook de spierkracht en spiermassa kan bevorderen (het verhoogt GH, kan de androgene receptor upgraden, en kan de benutting van glucose verbeteren). Deze gebruikers zullen over het algemeen kiezen voor een oestrogeenreceptor-antagonist zoals Nolvadex (tamoxifen) of Clomid (clomiphene).
Deze producten zullen de vorming van oestrogeen niet stoppen, maar stoppen de effecten die oestrogenen kunnen uitoefenen, door de toegang tot de receptoren te blokkeren. Dit maakt het mogelijk om problemen onmiddellijk en zeer snel te stoppen, maar laat ook toe dat na stopzetting de vrije oestrogenen weer direct kunnen toestromen aan de vrijgekomen receptors. Receptor-antagonisten hebben het voordeel dat ze kunnen worden gebruikt zodra er problemen ontstaan, en stopgezet wanneer de problemen verdwijnen, waardoor er alleen een vermindering van oestrogeen-gerelateerde winsten is gedurende de periode van het probleem (meestal gynaecomastia). Aromatase-remmers zoals Arimidex en Proviron aan de andere kant, zijn eerder nuttig voor diegenen die oestrogeenvorming, in een kuur met aromatiseerbare steroïden, willen voorkomen. Gebruikers die bereid zijn een langzamere toename van spiermassa te aanvaarden, in een poging om tijdens de kuur slank te blijven, of gebruikers die zeer gevoelig zijn voor oestrogeen en geen enkel risico wensen te nemen, kiezen preventief voor een aromatase-remmer. En Arimidex is duidelijk het juiste wapen in dit geval, althans voor wie het zich kan permitteren.
Eén van de effecten waarmee men tijdens het gebruik van Arimidex rekening moet houden, is dat ook de voordelen van oestrogeen wegvallen. Allereerst betekent dit dat winsten van een kuur drastisch kunnen dalen. Men zal meer kwalitatieve, vet-vrije massa winst zien, maar niettemin minder massa. Een tweede probleem is dat oestrogeen een positief effect lijkt te hebben op het cholesterolgehalte. Aangezien het oestrogeen wordt verminderd, kan het gebruik van Arimidex een grote invloed op de HDL- en LDL-ratio's van uw cholesterol-profiel. Op dit vlak is Nolvadex gezonder voor de gebruiker, want ondanks haar anti-oestrogene effecten in de meeste weefsels, lijkt het positieve oestrogene effecten uit te oefenen in de lever, en kan het cholesterol in de positieve zin bevorderen.
Arimidex AstraZeneca
Een groot probleem met Arimidex is de kostprijs. Op de zwarte mark worden soms prijzen opgemerkt tot 200 euro voor een doosje Arimidex met 28 tabletten (7 euro per tablet). Maar indien men goed zoekt ligt de prijs voor originele Arimidex rond de 2,5 euro per tablet. Het is niet zo dat de productie van anastrozol duur is, het probleem is dat het gepatenteerd is. Dat betekent dat naast de originele Arimidex, er alleen illegale generieke varianten zijn. Deze zijn mogelijk minder correct gedoseerd en/of onzuiver, en dus minder betrouwbaar. Gebruikers delen daarom geregeld testresultaten en ervaringen over deze middelen. Anderen kiezen voor alternatieven als Liquidex (vloeibare anastrozole, alleen bedoeld voor wetenschappelijk onderzoek) waarvan de prijzen schommelen tussen de 2 en 3 euro per mg (de inhoud kan licht variëren). Een ander alternatief is anastrozol poeder, wat voor minder dan 2 euro per mg aangeboden wordt. Indien men het kan vinden, zal waarschijnlijk een minimum aankoop van 100 mg vereist zijn.
Bijwerkingen
- Botverzwakking: vrouwen die overschakelden op Arimidex (na twee jaar tamoxifen gebruikt te hebben) rapporteerden tweemaal zoveel breuken dan de vrouwen die tamoxifen bleven gebruiken (2.1% tegenover 1%) (1).
Zoals eerder vermeld is Arimidex een secundair middel dat gebruikt hoort te worden in combinatie met aromatiseerbare steroïden om alle vorming van oestrogeen te stoppen. Het is zeer potent, dus doseringen van 0,5 tot 1 mg per dag zijn voldoende. Sommigen beweren dat 0,25 mg genoeg is, maar gewoonlijk adviseert men niet lager dan 0.5 mg te gaan. De steroïden waarbij gebruik van Arimidex overwogen kan worden, zijn testosteron, nandrolon, norethandrolon, boldenon en methandrostenolon. Voor hun derivaten geldt hetzelfde. De drug oxymetholon (anadrol) heeft ook oestrogene effecten, maar ze lijken het gevolg te zijn van de zure A-ring van oxymetholone die de oestrogeen receptor zelf activeert, en niet zozeer door omzetting naar oestrogeen. Dus Nolvadex zou in dat geval meer aanbevolen zijn. Zie ook anadrol.
Hoewel ze de winst van spiermassa tegenhouden, worden aromatase-remmers over het algemeen gedurende de hele kuur, of een hele periode gebruikt, terwijl receptor antagonisten eerder worden gebruikt om problemen op te lossen. Het duurt immers enige tijd voor een aromatase-remmer effect laat opmerken (zelfs wanneer aromatase wordt geblokkeerd, is er nog een niveau van eerder gevormde circulerende oestrogenen) en erna moeten oestrogenen ook weer opnieuw gevormd worden tot een normaal niveau. Acute problemen worden dus best opgelost met Nolvadex of Clomid. Wanneer er een aromatase-remmer wordt gebruikt, is Arimidex veruit de beste keuze. Proviron kan zijn meer geschikt bij het gebruik van testosteron, als gevolg van andere kenmerken en positieve invloed op testosteron, maar in alle andere omstandigheden zou de voorkeur moeten uitgaan naar Arimidex.
Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:
Of start een nieuw topic.
Merken & producten
AstraZeneca
Arimidex
1 mg tabletten
Onbekend
Anastrozol
1 mg tabletten
Anastrozol
Poeder
Liquidex
4 mg/ml, 20 ml vial
Referenties
- [1] Review of: Arimidex After Two Years of Tamoxifen Reduces Recurrence in Post-Menopausal Women. R. Jakesz et al., The Lancet, August 6, 2005
- AstraZeneca.nl - Arimidex
