Aminoglutethimide
IUPAC naam
3-(4-aminophenyl)-3-ethyl-piperidine-2,6-dione
Ook bekend als
Cytadren
Farmaceutische & Chemische gegevens
Moleculaire massa basis:
232.278 g/mol
Biol. beschikbaarheid:
>95%
Halveringstijd:
12.5 ± 1.6 uren
Gebruik:
Toediening:
Oraal
Effectieve dosis:
250 mg per dag
Verkrijgbare dosissen:
250 mg tabletten
Straatprijs:
?
Cytadren is een anti-steroïden geneesmiddel en bevat de werkzame stof aminoglutethimide. Het geneesmiddel werd door Novartis in de hele wereld op de markt gebracht. Het blokkeert de productie van steroïden die afgeleid zijn van cholesterol en wordt klinisch gebruikt bij de behandeling van het syndroom van Cushing (1) en metastatische borstkanker. Het is ook een drug die misbruikt wordt door bepaalde bodybuilders om circulerend cortisol te verminderen.
Actiemechanisme
Aminogluthethimide heeft twee actiemechanismen:
- Het blokkeert aromatase (2) bij de productie van oestrogenen uit androstenedione en testosteron.
- Het blokkeert de omzetting van cholesterol naar pregnenolon door het remmen van het enzym P450scc en vermindert als gevolg daarvan de synthese van alle hormonaal actieve steroïden.
Medisch gebruik
Aminoglutethimide is de aangewezen behandeling, samen met andere medicijnen, voor de onderdrukking van de bijnier functie bij patiënten met het syndroom van Cushing.
Het is ook een 2e of 3e lijn keuze voor de behandeling van hormoon-gevoelige (oestrogeen en progesteron) metastatische borstkanker.
Bijwerkingen
De bijwerkingen zijn huiduitslag, hepatotoxiciteit, remming van cortisol in het menselijk lichaam, en het kan ook leiden tot hypothyreoïdie. Aangezien cortisol helpt bij het afbreken van spierweefsel, wordt aminoglutethimide wel eens door bodybuilders gebruikt tijdens of na een steroïdenkuur.
Gebruik in bodybuilding
Aminoglutethimide wordt door bodybuilders en andere steroïdengebruikers soms misbruikt om het circulerende cortisol in het lichaam te verlagen en zo spierverlies te voorkomen. Cortisol is katabool voor eiwitten in de spier, en effectieve blokkade van P450scc door aminogluthethimide (bij hoge doseringen) voorkomt spierverlies.
Eigenschappen
Cytadren is aan een gematigde dosering een redelijk effectieve aromatase-remmer en een zwakke remmer van desmolase (een enzym dat nodig is voor de productie van alle steroïden). Bij hogere doseringen word het een effectieve remmer van desmolase. Het is daarom nuttig bij het gebruik van aromatiseerbare steroïden, maar het is niet de beste keuze voor dit doel.
Cytadren Novartis tablet
Remming van desmolase - het ongewenste neveneffect van Cytadren - zal, ten minste tijdelijk, leiden tot een verminderde productie van cortisol. In tegenstelling tot bepaalde beweringen, is er geen bewijs, noch een goede reden, om te geloven dat de vermindering van cortisol onder het normale niveau, een voordeel zou opleveren voor de krachtatleet. Er zijn zelfs belangrijke aanwijzingen dat het een slecht idee is. Desmolase-remming moet dus worden vermeden.
De bewering dat Cytadren de natuurlijke productie van testosteron significant remt is niet correct. De desmolase stap werkt beperkend voor de productie van cortisol, maar niet voor testosteron: dus een vertraging van desmolase activiteit veroorzaakt geen aanzienlijk tragere productie van testosteron. Echter, de conclusie dat doping-vrije sporters geen Cytadren moeten gebruiken is juist, maar vanwege een andere reden. Doping-vrije atleten hebben geen behoefte aan de aromatase-remmende activiteit, en de desmolase-remmende activiteit. Vermindering van cortisol onder normale waarden, is namelijk niet wenselijk. Het zou alleen wenselijk zijn als cortisolwaarden abnormaal hoog zijn, wat niet het geval is.
Stacken en gebruik
De bewering dat 2 tot 4 tabletten per dag (500-1000 mg) genomen dienen te worden, is volgens experts geen goed advies (3). Er zou niet meer dan 250 mg / dag genomen moeten worden, op zorgvuldige manier, verdeeld in 125 mg (een halve tab) in de ochtend, en 62,5 mg (kwart tablet) zes en twaalf uur daarna. Het 'twee dagen gebruiken, twee dagen niet gebruiken' idee is ook niet goed, want dat voorziet geen aromatase-remmend effect voor de helft van de tijd.
Het is aangetoond dat 250 mg / dag niet veel minder effectief is dan 1000 mg / dag wat betreft het remmen van aromatase, maar de lagere dosis leidt tot veel minder desmolase remming.
Als desmolase aanzienlijk geremd werd en dit wordt plotseling stopgezet, treed er een cortisol rebound-effect op. Hoewel de dosering die hierboven wordt aangeraden, de gebruiker toelaat om 'cold turkey' te stoppen, is het altijd aangewezen om de dosis geleidelijk af te bouwen. Het afbouwen is noodzakelijk, indien een hogere dosering werd gebruikt.
Arimidex (anastrozole) is hoe dan ook een beter alternatief voor Cytadren indien het beschikbaar is.
Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:
Of start een nieuw topic.
Merken & producten
Novartis
Cytadren
250 mg / tablet
Referenties
- 1. Gross BA, Mindea SA, Pick AJ, Chandler JP, Batjer HH (2007). "Medical management of Cushing disease". Neurosurgical focus 23 (3): E10. doi:10.3171/foc.2007.23.3.12. PMID 17961023.
- 2. Siraki AG, Bonini MG, Jiang J, Ehrenshaft M, Mason RP (July 2007). "Aminoglutethimide-induced protein free radical formation on myeloperoxidase: a potential mechanism of agranulocytosis". Chemical research in toxicology 20 (7): 1038–45. doi:10.1021/tx6003562. PMID 17602675. PMC: 2073000.
- 3. Cytadren
- Wikipedia.org - Aminoglutethimide (Engels)
- Cytadren prescribing information (from the FDA website)
- Medline Plus
