Danazol
IUPAC naam
(1S,2R,13R,14S,17R,18S)-17-ethynyl-2,18-dimethyl-7-oxa-6-azapentacyclo[11.7.0.02,10.04,8.014,18]icosa-4(8),5,9-trien-17-ol
Ook bekend als
Danatrol, Danocrine, 17alpha-ethinyl testosterone
Farmaceutische & Chemische gegevens
Moleculaire massa basis:
337.4608 g/mol
Biol. beschikbaarheid:
?
Halveringstijd:
15 uren
Gebruik:
Toediening:
Oraal
Effectieve dosis:
200-400 mg / week
Verkrijgbare dosissen:
50, 100 en 200 mg caps
Straatprijs:
200-300 $ per 100 caps van 200 mg
Danatrol is een medicijn met als werkzame stof het steroïdhormoon danazol wat een derivaat is van de synthetische steroïde ethisteron, een gemodificeerde vorm van testosteron. Danazol werkt als een anti-hormoon; het remt de afgifte van de hormonen LH en FSH door de hypofyse. Hierdoor neemt bij vrouwen de activiteit van de eierstokken af.
Geschiedenis
Voordat het beschikbaar kwam als generiek geneesmiddel, werd Danazol in de Verenigde Staten verhandeld als Danocrine. Het werd goedgekeurd door de US Food and Drug Administration (FDA) als het eerste geneesmiddel in de vroege jaren '70, om specifiek endometriose te behandelen (1). Hoewel effectief voor endometriose, is het gebruik van Danazol beperkt door de bijwerkingen, waaronder vermannelijking (2). Voor de behandeling van endometriose is het grotendeels vervangen door de GnRH agonisten. Danazol is sinds 1974 internationaal op de markt. Het is op recept verkrijgbaar in capsules onder de merknaam Danatrol.
Werking
Danazol remt ovariële steroidogenesis, wat resulteert in verminderde secretie van oestradiol, en androgenen kan doen toenemen. Hypofysaire hormonen blijven grotendeels onaangetast, hoewel luteïneserend hormoon (LH) mogelijk licht kan verhogen (3).
Medisch gebruik
Danazol wordt o.a. gebruikt ter onderdrukking van de menstruatiecyclus bij endometriose en menorragie; bij hereditair angio-oedeem, en bij fibrokysteuze afwijkingen in de borsten (mastopathie). Het heeft vaak androgene (vermannelijkende) bijwerkingen (haargroei/uitval, lagere stem etc). Het middel wordt nog weinig gebruikt, omdat er andere middelen zijn die bij vrouwen minder bijwerkingen hebben. Indien het wordt gebruikt moet er preventief op bijwerkingen worden gelet zodat het gebruik indien nodig kan worden gestaakt. Daarbij moet rekening worden gehouden met de onomkeerbare aard van sommige bijwerkingen. Tegen endometriose zou het middel vanwege deze bijwerkingen niet meer voorgeschreven moeten worden. Tevens zijn er aanwijzingen dat danazol een verhoogd risico op ovariumkanker bij endometriose patiënten veroorzaakt.
Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Door het ontbreken van een 3-keto groep, en de toevoeging van een pentagram aan de 2 en 3 posities, zou men de structuur van danazol kunnen vergelijken met de structuur van stanozolol (Winstrol / Stromba) of furazabol (Miotolan). Maar om deze drug goed te begrijpen kan deze het best vergeleken worden met mesterolon (Proviron). Het is gelijkaardig, maar veel minder androgeen. Net als mesterolone is het een steroïde, maar wordt zelden als zodanig beschouwd. Door de structuur is het slechts mild androgeen en omdat het zich gemakkelijk bindt in veel plaatsen in het lichaam zonder echt actief te zijn, wordt het niet als anabolisch beschouwd. Men kan hieruit afleiden dat de toepassingen van danazol niet die van de klassieke anabole, androgene steroïden zijn. Danazol wordt in behandelingen gebruikt als een anti-gonadotropin. De exogene toediening ervan, geeft negatieve feedback aan de natuurlijke productie van testosteron, wat deze vertraagt, maar meestal is het een concurrerende aromatase-remmer. Om die laatste reden word het soms door bodybuilders gebruikt om bijwerkingen te voorkomen die betrekking hebben op aromatisering van sommige hormonen zoals testosteron. Deze bijwerkingen omvatten; zwelling door waterretentie, toename van lichaamsvet en gynaecomastie (groei van borstweefsel bij mannen).
Danatrol Sanofi Winthrop
Danazol is echter nog moeilijk te vinden omdat veel producten zijn stopgezet. Ook op de zwarte markt lijkt de interesse in dit middel relatief laag, en de prijzen zijn hoog. De straatprijs ligt in de Verenigde Staten rond de 350 dollar voor 100 tabletten van 200 mg. Wetende dat de dagelijkse dosis gemakkelijk 400 mg per dag is, wordt dat een kostbare aangelegenheid. De drug is om die reden niet erg populair bij gebruikers, maar in de wetenschappelijke literatuur word het nog veelvuldig gebruikt voor onderzoeksdoeleinden.
De mogelijke bijwerkingen die kunnen optreden zijn erg mild. Zoals Proviron kan het niet aromatiseren en voorkomt het dit zelfs. Het onder andere ontbreken van een 3-keto groep maakt het een bijzonder zwak androgeen, dus androgene risico's zijn beperkt. Men kan echter nog steeds een verhoogd libido en wat acne opmerken. Transpiratie, opvliegers, verhoogde bloeddruk en levertoxiciteit (in geringe mate, als gevolg van de hoge doseringen) kan worden ondervonden bij het gebruik van zeer hoge doseringen gedurende langere perioden.
Danazol kan een goed alternatief zijn voor Proviron, maar met Proviron, Arimidex, Cytadren en enkele andere beschikbare middelen, is de noodzaak voor een andere milde en dure aromatase-remmer beperkt. Veel regeringen en sportbonden hebben danazol ook verboden vanwege de licht androgene werking, waardoor middelen als Arimidex een veel populairdere keuze zijn. Bovendien hebben deze middelen ongeveer dezelfde of een lagere straatprijs als gevolg van de grote beschikbaarheid, wat bijvoorbeeld het geval is bij anastrozol (Arimidex), omdat ondergrondse fabrikanten de productie opdrijven.
Bijwerkingen
Androgene bijwerkingen kunnen een rol spelen, omdat in gevoelige vrouwelijke patiënten, danazol de ongewenste haargroei kan versterken, wat leidt tot hirsutisme. In zeldzame gevallen, kan het de stem verdiepen. Andere mogelijke bijwerkingen omvatten acne en een vette huid. Omdat danazol wordt gemetaboliseerd door de lever, kan het niet worden gebruikt door patiënten met een leverziekte. Bij patiënten die langdurige therapie ondergaan, moet de lever-functie op regelmatige basis gecontroleerd worden. Sommige patiënten die gebruik maken van danazol ervaren gewichtstoename en vochtretentie. Vanwege deze beperkingen, word danazol zelden langer dan zes maanden ononderbroken voorgeschreven. Het gebruik van danazol voor endometriose is in verband gebracht met een verhoogd risico op eierstokkanker (4). Patiënten met endometriose hebben specifieke risicofactoren voor eierstokkanker dus dit geldt mogelijk niet voor andere toepassingen. Danazol is, net als de meeste andere androgene stoffen, in verband gebracht met een verhoogd risico op lever-tumoren. Deze zijn meestal goedaardig (5). In tegenstelling tot GnRH agonisten, veroorzaakt danazol geen osteoporose. Ook zijn de symptomen van opvliegers meestal minder voorkomend of ernstig.
Stacken en gebruik
Blisterverpakking Danatrol Sanofi Winthrop
De meest logische toepassing voor dit middel is een stack (combinatie) met aromatiseerbare steroïden zoals nandrolone, testosteron, methandrostenolone en boldenone om aromatisering te beperken of te stoppen, en dus oestrogene bijwerkingen weg te nemen of te verminderen. Vermits het een aromatase-remmer is, zal het waarschijnlijk onafgebroken gebruikt worden. Als men korte termijn problemen wilt oplossen ligt een oestrogeen receptor antagonist als Clomid of Nolvadex meer voor de hand. Voor dit gebruik is een dosis van 200-400 mg danazol per dag gebruikelijk. De hogere dosering zal dan het meest toegepast worden. Er moet worden opgemerkt dat er ook een keerzijde is aan het blokkeren van oestrogeenvorming, omdat oestrogeen mogelijk de winsten in spiermassa kan verhogen. Het is (zoals aangetoond bij Equipoise) hulpzaam bij het 'upgraden' van de androgeen receptor, het verhogen van de natuurlijke hormoonproductie en het verbeteren van de glucose benutting voor extra energie en een gevoel van welzijn. Dit zijn punten waarvan een gebruiker zich bewust moet zijn. De meeste gebruikers vinden een beetje waterretentie niet heel erg, en tegen de oestrogene bijwerkingen gebruiken velen alleen een oestrogene receptor antagonist (Nolvadex of Clomid). Door het weglaten van een aromatase-remmer, kan er ook meer spiermassa gewonnen worden tijdens een kuur.
Vermits Danazol een anti-gonadotropin is, is een nakuur met Clomid of Nolvadex nodig, misschien zelfs voorafgegaan met een HCG therapie. Maar omdat danazol überhaupt alleen voorkomt in kuren met aromatiseerbare steroïden, zal er waarschijnlijk reeds gekozen zijn voor de toevoeging van HCG.
Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:
- Geen topics gevonden. Start een topic over Danatrol.
Geneva
Danazol (o.c.) (US)
200 mg tabs
Krka
Danoval (YU)
100 and 200 mg caps
Kwizda
Danotrin (A,GB)
200 mg caps
Medochemie Ltd.
Anargil (CZ)
100 and 200 mg caps
Sanofi Winthrop
Danatrol (o.c.) (US)
50,100 and 200 mg tabs
Danocrine (US)
50 mg caps
Danocrine (DK,S,US)
100 and 200 mg caps
Danogar (o.c.) (US)
50, 100 and 200 mg tabs/td>
Danol (o.c.) (US)
50, 100 and 200 mg tabs
Ladogal (o.c.) (US)
50, 100 and 200 mg tabs
Ladogar (o.c.) (US)
50, 100 and 200 mg tabs
Winobanin (G)
100 and 200 mg caps
Sterling-Winthrop
Mastodanatrol (o.c.) (F)
100 mg tabs
Winthrop
Danatrol (ES, GR)
50 mg caps
Danatrol (ES, GR, B, CH, NL)
100 mg caps
Danatrol (ES, GR, B, CH, NL,PT)
200 mg tabs
Danol (GB)
100 and 200 mg caps
Ladogal (Argentina)
200 mg caps
Externe links
- Danatrol - efarma (Nederlands)
- Danazol - Wikipedia (Nederlands)
- Danazol - Wikipedia (Engels)
- 1. Dmowski WP, Scholer HF, Mahesh VB, Greenblatt RB (1971). "Danazol--a synthetic steroid derivative with interesting physiologic properties". Fertil. Steril. 22 (1): 9–18. PMID 5538758.
- 2. Selak V, Farquhar C, Prentice A, Singla A (2007). "Danazol for pelvic pain associated with endometriosis". Cochrane database of systematic reviews (Online) (4): CD000068. doi:10.1002/14651858.CD000068.pub2. PMID 17943735.
- 3. Steingold KA, Lu JK, Judd HL, Meldrum DR (1986). "Danazol inhibits steroidogenesis by the human ovary in vivo.". Fertil Steril 45: 649–54. PMID 3084301.
- 4. Cottreau CM, Ness RB, Modugno F, Allen GO, Goodman MT (2003). "Endometriosis and Its Treatment with Danazol or Lupron in Relation to Ovarian Cancer". Clinical Cancer Research 9: 5142~5144. PMID 14613992.
- 5. Velazquez I, Alter BP (2004). "Androgens and liver tumors: Fanconi's anemia and non-Fanconi's conditions". Am. J. Hematol. 77 (3): 257–67. doi:10.1002/ajh.20183. PMID 15495253.
