MuscleMeat

Femara (1 bezoeker)


Bezoekers Topic (Leden: 0, Gasten: 1)

bodybuilding.nl

Administrator
Admin
Lid geworden
9 aug 2016
Berichten
5.226
Waardering
2.378
200px-Letrozole.png


Letrozol

IUPAC naam

4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile

Ook bekend als

Femara, letrozole

Farmaceutische & Chemische gegevens

Moleculaire massa basis:

285.303 g/mol

Biol. beschikbaarheid:

99,99%

Halveringstijd:

2 tot 4 dagen

Gebruik:

Toediening:

Oraal

Effectieve dosis:

0,25 mg - 2,5 mg / dag

Verkrijgbare dosissen:

2,5 mg tabletten

Straatprijs:

?

Femara (actief bestanddeel letrozol) behoort tot een groep van geneesmiddelen die aromatase-remmers worden genoemd. Het is een hormonale (of “endocriene”) behandeling voor borstkanker.

Oestrogenen worden gevormd door de omzetting van androgenen als gevolg van de activiteit van het enzym aromatase. Letrozol blokkeert de vorming van deze oestrogenen door competitieve, reversibele binding aan het heem van haar cytochrome P450-eenheid. De actie is specifiek en letrozol vermindert niet de productie van mineralo-of corticosteroïden. De werking is dus anders dan bij het anti-oestrogeen tamoxifen, wat de belangrijkste medische behandeling was voorafgaand aan de komst van aromatase-remmers, en wat actief is aan de oestrogeen-receptor, in plaats van de oestrogeenvorming te remmen.


Geschiedenis
Letrozole werd oorspronkelijk verkocht onder de merknaam Femara, en geproduceerd door het farmaceutische bedrijf Novartis. Het werd gepatenteerd op 25 Juli 1997.

Medisch gebruik
Femara wordt gebruikt om te voorkomen dat borstkanker opnieuw optreedt. Het kan gebruikt worden als een eerste behandeling na operatieve ingreep van de borst, of volgend op 5 jaar behandeling met tamoxifen. Femara wordt ook gebruikt ter voorkoming van verspreiding van borstkanker naar andere delen van het lichaam bij patiënten met borstkanker in een gevorderd stadium.

Femara mag alleen worden gebruikt voor:

  • oestrogeenreceptor-positieve borstkanker en

  • alleen bij vrouwen na de overgang (menopauze), dat wil zeggen na de laatste menstruatie.
Een gerelateerd middel is anastrozol.

Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Letrozol (Femara) is de chemische naam van de derde generatie selectieve aromatase-remmer van Novartis. Dit geneesmiddel is ontwikkeld voor de bestrijding van borstkanker door het remmen van de aromatisering. Het wordt meestal gebruikt als onderdeel van een agressieve behandeling bij post-menopauzale vrouwen, om de verspreiding van borstkanker tegen te gaan en te bestrijden, nadat andere behandelingen (zoals een tamoxifentherapie) zijn mislukt. Het is momenteel waarschijnlijk het meest efficiënte product op de markt voor dit doel (5). Het is zeer vergelijkbaar qua structuur en actie met de voorganger Arimidex.

260px-Femara.jpg


Femara Novartis (letrozol)

Letrozol's acties zijn ook van belang voor zowel bodybuilders als andere atleten. Ten eerste is gebleken dat het de oestrogeen-niveaus met 98% of meer vermindert (1). In ten minste één gedocumenteerde incidentie verminderde letrozol het oestrogeen naar ondetecteerbare niveaus, en verhoogde het LH, FSH en SHBG (4). Dit is duidelijk allemaal van belang voor bodybuilders, omdat minder oestrogeen in het lichaam betekent; minder kans op bepaalde bijwerkingen zoals waterretentie, gynecomastie en acne. Dit maakt letrozol een passende keuze gedurende de zwaarste kuren met anabole steroïden, inclusief de harde androgenen. Letrozol is ook een erg gewild product tijdens de wedstrijdvoorbereiding, vanwege de harde en droge look die het geeft aan spieren en huid.

Letrozole's effecten op de serumlipiden (cholesterol, zowel HDL en LDL) zijn, in de woorden van een onderzoeker: "inconsequent." Het is echter duidelijk dat gebruikers uiteindelijk een verzwakt lipidenprofiel en immuunsysteem gaan krijgen als hun oestrogeen-niveaus te lang, te laag blijven. Ook het libido zal lijden onder een langdurig laag oestrogeen-niveau.

Zoals eerder vermeld, kan letrozol worden gebruikt om de afgifte van LH en FSH te verhogen (hormonen die de teelballen signaleren om meer testosteron te produceren). Het zal via dit mechanisme uiteraard ook het testosteron doen toenemen (6). Dit is een effect dat van belang is voor sporters en bodybuilders omwille van bekende redenen. Letrozol kan ook gebruikt worden als nakuur-therapie om de testosteron-niveaus te verhogen, maar vanwege verschillende redenen is tamoxifen hiervoor een betere keuze. Toch hebben gebruikers letrozole met succes gebruikt voor dit doel.

Hoe effectief is letrozol in vergelijking met de belangrijkste concurrenten Aromasin en Arimidex? In niet-cellulaire systemen is het 2.5 keer krachtiger dan anastrozol en exemestan in het remmen van het enzym aromatase en haar activiteit, en in cellulaire systemen is het 10 tot 20 keer krachtiger. Het blijft relatief lang actief in het lichaam (halveringstijd van 2 tot 4 dagen) en moet 60 dagen genomen worden om een stabiel bloedplasma niveau te verkrijgen (8).

Femara zou zo krachtig zijn dat het zelfs bestaande gynecomastie zou kunnen verminderen of doen verdwijnen. In een studie uitgevoerd op muizen werden, op gynecomastie gelijkende veranderingen in de borstklieren, totaal vernietigd, zoals blijkt uit volgend citaat uit de studie:

"Our results also indicate aromatase overexpression-induced changes in mammary glands can be abrogated [destroyed] with very low concentrations of the aromatase inhibitor, Letrozole (Femara)."(7)

Gebruikers melden dat zij gynecomastie hebben zien verdwijnen aan een dosering van 2.5 mg per dag, langzaam afgebouwd naar 0.25 mg per dag. Zij melden ook dat de gyno daarna niet meer is teruggekomen (9).

Mogelijke bijwerkingen
  • Opvliegers

  • Moeheid

  • Toegenomen zweten

  • Pijn in botten en gewrichten (artralgie)

  • Huiduitslag

  • Hoofdpijn

  • Duizeligheid

  • Malaise (algemeen onwel voelen)

  • Aandoeningen van het maagdarmkanaal, zoals misselijkheid, braken, spijsverteringsproblemen, verstopping, diarree

  • Toename in of verlies van eetlust

  • Spierpijn

  • Botontkalking of -slijtage (osteoporose), in sommige gevallen leidend tot botbreuken

  • Zwelling van armen, handen, voeten, enkel (oedeem)

  • Sombere stemming (depressie)

  • Gewichtstoename

  • Haaruitval

  • Verminderd libido
Stacken en gebruik
De effectieve dosis van letrozol voor bodybuilding-doeleinden is 0.25 tot 0.5 mg per dag, een hogere dosis kan heel wat bijwerkingen veroorzaken, waaronder een sterk verminderd libido. Nadat een femara-kuur stopgezet wordt kan er ook een rebound-effect optreden van het oestrogeen. Maximale remming van het aromatase enzym werd vastgesteld aan een dosering van slechts 100 mcg (2).

Voor competitieve bodybuilders is letrozol bijna een noodzaak geworden om waterretentie te verminderen, zodat de specifieke look die nodig is in de hedendaagse bodybuildingwereld kan bereikt worden. Men gebruikt het middel dan gewoonlijk in de laatste 4-6 weken voor de wedstrijd, om het overtollige oestrogeen en de waterretentie te elimineren. Men raad aan om na een Femara-kuur het lichaam te laten herstellen, en voor tenminste één maand geen oestrogeen remmende middelen te gebruiken.

Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:

Of start een nieuw topic.

Merken & producten
Novartis

Femara

2,5 mg / tablet

Externe links
Referenties
  • 1. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(8):2809-21.

  • 2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 Sep;80(9):2658-60.

  • 3. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2002 Nov 15;105(2):161-5

  • 4. Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3

  • 5. Semin Oncol. 2004 Dec;31(6 Suppl 12):3-8.

  • 6. Diabetes Obes Metab. 2005 May;7(3):211-5.

  • 7. J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec;79(1-5):27-34. Aromatase overexpression transgenic mice model: cell type specific expression and use of Letrozole (Femara) to abrogate mammary hyperplasia without affecting normal physiology.

  • 8. (Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S.).

  • 9. Femara profiel

  • Femara bijsluiter
 

Bovenaan