Tamoxifen (nolvadex) en raloxifen zijn tot op heden de enige twee middelen die meermaals effectief blijken te zijn bij de behandeling van gyno in mannen, waarbij van de eerste de meeste klinische studies zijn uitgevoerd. De effectieve dosering onder fysiologische omstandigheden is 10 tot 20 mg per dag, maar kan hoger liggen bij gelijktijdig gebruik van AAS, gezien het fungeert als competitieve remmer op receptorniveau. Van anastrozol (arimidex) ken ik 1 klinische studie m.b.t. gynecomastie, waarbij het vergeleken met tamoxifen (en placebo). Het werkte slechter dan tamoxifen, en niet beter dan placebo. Verder blijkt uit een andere klinische studie dat zowel 0.5 mg als 1.0 mg evenveel het serum oestradiol onderdrukken (circa 50%; fysiologische omstandigheden). Van exemestaan (aromasin) ken ik geen klinische studie m.b.t. gynecomastie. Wel heeft het als voordeel door z'n steroidestructuur, dat het een sterke (covalente) binding maakt met het aromatase enzym, hetgeen de binding onomkeerbaar maakt, dit i.t.t. anastrozol. Hierdoor kun je dus geen rebound krijgen door een omkeerbare binding. Daarnaast leidt anastrozol tot stabilisatie van het aromatase-ligand complex, terwijl exemestaan deze destabiliseert; bij anastrozol stijgt de eiwitconcentratie van aromatase dus. Bovendien lijkt het erop dat anastrozol ook de mRNA expressie van aromatase verhoogt (en exemestaan niet). Samengenomen ben ik pro-tamoxifen in geval van gynecomastie. Voor caber zie ik absoluut geen plek in de behandeling voor gynecomastie; het is een dopamine receptor agonist.
