Metribolon
IUPAC naam
17β-17-Hydroxy-17-methyl-estra-4,9,11-trien-3-one
Ook bekend als
Methyltrienolone, R1881, metribolone
Farmaceutische & Chemische gegevens
Moleculaire massa basis:
284.3974 g/mol
Biol. beschikbaarheid:
?
Halveringstijd:
?
Gebruik:
Toediening:
Intramusculair
Effectieve dosis:
5 mg - 15 mg / dag
Verkrijgbare dosissen:
Geen
Straatprijs:
Alleen beschikbaar voor onderzoek
Metribolon, (ook gekend als R1881 en methyltrienolon) is een krachtig, niet-aromatiseerbaar androgeen (1) dat ook wordt gebruikt als een photoaffinity label voor de androgeen-receptor (2). Het is de 17-gemethyleerde afgeleide van trenbolon en is een even krachtige anabole steroïde, maar met een hoog potentieel voor levertoxiciteit.
Geschiedenis
11 deelnemers van de Griekse nationale ploeg gewichtheffen en 4 Griekse track en field atleten werden positief getest op methyltrienolon voorafgaand aan de Olympische Spelen van 2008 in Beijing.
Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Methyltrienolon is structureel vergelijkbaar met trenbolon, een bij gebruikers geliefd en krachtig androgeen dat niet aromatiseerd naar oestrogeen. Het verschil tussen beiden is de toevoeging van een 17-alfa-methyl-groep bij methyltrienolon om de steroïde oraal actief te maken. Men kan dus verwijzen naar methyltrienolon als een orale trenbolon. Het werd, een hele tijd geleden, voor het eerst onderzocht door Negma in Frankrijk, hetzelfde bedrijf dat Parabolan (trenbolon cyclohexylmethylcarbonate) op de markt bracht. Maar de drug werd nooit goedgekeurd door de Franse regering en werd dus nooit geproduceerd. De reden hiervoor was de extreme hepatoxiciteit. Bill Roberts, bekend biochemicus, heeft ooit beweert dat het gebruiken van methyltrienolon, het nemen van krankzinnige dosissen Anadrol en Halotestin samen, mild zou doen lijken voor de lever. Hoewel er in de wetenschappelijke literatuur weinig te vinden is over de mate van levertoxiciteit, is dit een algemeen aanvaard gegeven. Dat is ook de reden, tot grote spijt van veel potentiële gebruikers, dat er nooit een commercieel verhandeld methyltrienolon product op de markt zal verschijnen. Het wordt alleen in bulk verkocht aan laboratoria en universiteiten voor onderzoek waarbij androgenen aan bod komen.
Het gebruik in de wetenschap is er vooral omdat het zo'n potent androgeen is. Er bestaat echter tegenstrijdige informatie in dit verband. Organisch chemicus Patrick Arnold, hoofd van LPJ research, heeft ooit verklaard dat methyltrienolon de meest krachtige steroïde ooit is, en die verklaring is buiten proportie geblazen en is een eigen leven gaan leiden. Hoewel het androgenisch inderdaad een zeer potente steroïde is, is methyltrienolon nog steeds trenbolon met een 17-alpha-methyl-groep. Een groep die zelfs de neiging heeft om de androgene potentie te verminderen. Dus in die zin zou het zelfs iets milder kunnen zijn dan trenbolon, wat in schril contrast staat met wat vele goeroe's beweren na het lezen van de verklaring van Pat Arnold. Wetenschappelijk bewijs dat een positieve invloed van 17-alfa-alkylering op androgene binding documenteert kon door experts (7) niet gevonden worden. Het is in elk geval een potent androgeen, met zelfs meer binding dan DHT (3), maar het onderzoek dat dat concludeert is voorzichtig over de kwantiteit, terwijl sommige mensen gebruik hebben gemaakt van de term '1000 keer krachtiger dan testosteron', wat sterk overdreven moet zijn.
Wat interessant is, is dat het bijna geen binding met sekshormoon bindende eiwitten lijkt aan te tonen, waardoor het een populaire keuze is in androgeenreceptor studies (4), omdat het gelijke binding in alle weefsels zal aantonen, ongeacht de aanwezigheid en de hoeveelheid van deze eiwitten. Er is geen twijfel dat dit een rol speelt in haar verondersteld bindingsvermogen. In dit geval kan de 17-alfa-alkylatie wellicht een belangrijke rol gespeeld hebben, want het is meermaals aangetoond dat de 17-alfa-methyl groepen de binding met sekshormoon bindende eiwitten verlagen, alsmede de meeste andere structuren, en als gevolg van haar drievoudige binding, bind trenbolon op zichzelf al niet goed aan deze eiwitten.
Eén van de bevindingen in de klinische proeven met methyltrienolon was de ontdekking van grote hoeveelheden van het DHT-deactiverend enzym 3alpha-hydroxysteroid dehydrogenase in spierweefsel (4). Studies die daarop volgden toonden aan dat dit niet geldt voor de prostaat, waardoor DHT in die weefsels wel actief is zonder gedeactiveerd te worden. Wat methyltrienolon ondanks zijn geweldige capaciteit nog steeds niet kan overwinnen, zijn de fundamentele problemen bij elk 19Nor-middel. Allereerst de effecten op het libido. Methyltrienolon lijkt een zodanig krachtige invloed op de seksuele drang te hebben, dat de gevreesde 'Deca Dick' (tijdelijke impotentie) een zeer reële bedreiging vormt (6). Een ander probleem is dat het ook nog bijna even krachtig aan de progesteronreceptor bindt (4). Dit laatste is niet zorgwekkend zolang er geen circulerende oestrogenen aanwezig zijn. Methyltrienolon aromatiseerd zelf niet, maar problemen als een toename van waterretentie en gynecomastie (groei van het borstweefsel bij mannen) kunnen wel optreden wanneer men het combineert met een aromatiserende steroïde.
Hoewel velen zouden wensen dat een ongelooflijk sterk en niet-aromatiseerbaar androgeen als dit beschikbaar zou zijn voor dagelijks gebruik, is het dit niet. En als de indicaties met betrekking tot hepatoxiciteit juist zijn, is dit waarschijnlijk maar goed ook.
Bijwerkingen
- Gynecomastie (ontwikkeling van borsten) als gevolg van oestrogeenvorming
- Benigne prostaathypertrofie of BPH (vergroting van de prostaat)
- Acne en vette huid
- Erectiestoornissen (tijdelijk)
- Hoge bloeddruk en afname van de goede cholesterol
- Vergrote kans op hartaandoeningen
- Bij mannen kunnen de testikels tijdelijk krimpen indien er geen voorzorg voor wordt getroffen (Pregnyl)
- Opgezwollen gezicht door vasthouden van water (problemen in de osmoseregeling)
- Toename van het lichaamshaar
- Alopecia androgenetica (haaruitval)
- Vermannelijking en onvruchtbaarheid (bij vrouwen)
- Verhoogde agressie
- Insomnia
- Zware belasting voor de lever (schadelijk bij langer dan 2 weken gebruik en/of hoog doseren)
Waarschijnlijk zal niemand het risico nemen om dit product uit te proberen, maar ter informatie volgt toch een korte hypothetische uitleg. In een kuur zou het best zonder andere middelen gebruikt worden, en dit tijdens een dieet of voor het winnen van vetvrije spiermassa. Het androgene potentieel is licht hoger dan dat van trenbolon, dus er is een zeer groot risico op haarverlies, acne, prostaathypertrofie en verzwaren van de stem bij vrouwen. Bij gebruik zou men elke mogelijkheid die er bestaat om de lever te beschermen moeten gebruiken, waaronder; alfa-linoleenzuur of ALA, Mariadistel, en vitamine B6. Vanzelfsprekend moeten voedingsmiddelen die de lever extra belasten daarbij vermeden worden. Er zal ook een forse stijging van de bloeddruk zijn, dus een medicijn om de bloeddruk onder controle te houden wordt ook aanbevolen.
Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:
Of start een nieuw topic.
Referenties
- 1. Bojar H, Maar K, Staib W (1980). "The endocrine background of human renal cell carcinoma. V. Binding of the highly potent androgen methyltrienolone (R 1881) by tumour cytosol". Urol. Int. 35 (2): 154–60. PMID 6966435.
- 2. Brinkmann AO, Kuiper GG, de Boer W, Mulder E, Bolt J, van Steenbrugge GJ, van der Molen HJ (January 1986). "Characterization of androgen receptors after photoaffinity labelling with [3H]methyltrienolone (R1881)". J. Steroid Biochem. 24 (1): 245–9. PMID 2422446.
- 3. Bonne C, Raynaud JP. Methyltrienolone, a specific ligand for cellular androgen receptors. Steroids 1975 Aug;26(2):227-32
- 4. Dube JY, Tremblay RR, Chapdelaine P. Binding of methyltrienolone to various androgen-dependent and androgen-responsive tissues in four animal species. Horm Res 1976;7(6):333-40
- 5. Tremblay RR, Dube JY, Ho-Kim MA, Lesage R. Determination of rat muscles androgen-receptor complexes with methyltrienolone. Steroids 1977 Feb;29(2):185-95
- 6. Baum MJ, Kingsbury PA, Erskine MS. Failure of the synthetic androgen 17 beta-hydroxy-17 alpha-methyl-estra-4,9,11-triene-3-one (methyltrienolone, R1881) to duplicate the activational effect of testosterone on mating in castrated male rats. J Endocrinol 1987 Apr;113(1):15-20
