Fitness Seller

Anti-oestrogenen

Middelen die oestrogeen verminderen of blokkeren.

Bezoekers in forum

Arimidex

Anastrozole.png


Anastrozol

IUPAC naam

2-[3-(1-cyano-1-methyl-ethyl)- 5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]- 2-methyl- propanenitrile

Ook bekend als

Arimidex, anastrozole

Farmaceutische & Chemische gegevens

Moleculaire massa basis:

293.366 g/mol

Biol. beschikbaarheid:

83-85%

Halveringstijd:

72 uren

Gebruik:

Toediening:

Oraal

Effectieve dosis:

0,5 tot 1 mg / dag

Verkrijgbare dosissen:

1 mg tabs

Straatprijs:

0,6-0,8 euro / 1mg tab. (UG). 2,5 euro / 1mg tab. (HG)

Arimidex is de merknaam van een medicijn met de actieve stof anastrozol, een aromatase-remmer die voorgeschreven wordt bij de behandeling van borstkanker bij vrouwen na de overgang. Arimidex wordt geproduceerd en verdeeld door AstraZeneca. Er zijn echter ook generieke producten beschikbaar.


Geschiedenis
Arimidex werd voor het eerst gelanceerd in 1995 voor de behandeling van gevorderde ziekten en de eerste goedkeuringen voor vroege borstkankerbehandeling volgden in 2002.

Medisch gebruik
Arimidex kan worden voorgeschreven als aanvullend geneesmiddel na een operatie van hormoongevoelige borstkanker bij vrouwen. De kanker is dan weliswaar verwijderd, maar het is mogelijk dat er al uitzaaiingen zijn ontstaan, die zo klein zijn dat ze nog niet zichtbaar zijn of als kankercellen zich in de lymfeklieren van de oksel bevinden. Om groei hiervan te voorkomen kan Arimidex dan als zogenaamde adjuvante behandeling worden voorgeschreven. Daarnaast kan Arimidex worden voorgeschreven bij vrouwen na de overgang met een hormoongevoelige borstkanker die niet meer te opereren is, of wanneer is aangetoond dat er al uitzaaiingen (metastasen) zijn.

Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Arimidex lijkt een beetje de heilige graal van de anti-oestrogenen te zijn geworden. Vanwege de beperkte beschikbaarheid, de hoge prijs en extreme doeltreffendheid, is het een veel gevraagd product op de zwarte markt geworden. De stof anastrozol betekende inderdaad een revolutie in de behandeling van borstkankers. Het is een nieuwe generatie van aromatase-remmers. Tot voor kort was het belangrijkste product voor dit doel de androgene steroïde mesterolon (Proviron). Maar het probleem met Proviron is dat het niet bijzonder krachtig is, en aan de vereiste dosering van 50 tot 100 mg per dag, androgene bijwerkingen niet ongebruikelijk zijn. Proviron is tenslotte een DHT derivaat. Het zou ook nooit langer gebruikt kunnen worden dan de kuur duurde, want tot op zekere hoogte (ondanks dat het gemakkelijk wordt uitgeschakeld) onderdrukt het de natuurlijke testosteronproductie. Anastrozole lijkt efficiënter te werken. In klinische studies werd bewezen dat een tablet per dag een grote invloed heeft. In steroïde kringen werd, vooral vanwege de hoge kosten, geëxperimenteerd met halve en kwart-tabletten, ook dit bleek ongelofelijk sterk. Zo sterk, dat zelfs een halve tablet per dag volstaat voor de meeste gebruikers.

260px-Arimidex-AstraZeneca.jpg


Arimidex AstraZeneca

Anastrozol werkt door het blokkeren van het aromatase enzym, het primaire enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron naar oestrogeen. Een steroïde die veranderd kan worden door dit enzym wordt een aromatiseerbare steroïde genoemd, deze steroïden kunnen een opstapeling van oestrogeen veroorzaken. Dit kan verscheidene potentiële neveneffecten hebben, zoals het vasthouden van water, het winnen van lichaamsvet, en gynaecomastie (de groei van het borstweefsel bij mannen). Om te voorkomen dat dergelijke effecten ontstaan, kunnen anti-aromatase-producten worden gebruikt. Vaak willen gebruikers tijdens een kuur een bepaalde hoeveelheid oestrogeen gedogen, omdat het ook de spierkracht en spiermassa kan bevorderen (het verhoogt GH, kan de androgene receptor upgraden, en kan de benutting van glucose verbeteren). Deze gebruikers zullen over het algemeen kiezen voor een oestrogeenreceptor-antagonist zoals Nolvadex (tamoxifen) of Clomid (clomiphene).

Deze producten zullen de vorming van oestrogeen niet stoppen, maar stoppen de effecten die oestrogenen kunnen uitoefenen, door de toegang tot de receptoren te blokkeren. Dit maakt het mogelijk om problemen onmiddellijk en zeer snel te stoppen, maar laat ook toe dat na stopzetting de vrije oestrogenen weer direct kunnen toestromen aan de vrijgekomen receptors. Receptor-antagonisten hebben het voordeel dat ze kunnen worden gebruikt zodra er problemen ontstaan, en stopgezet wanneer de problemen verdwijnen, waardoor er alleen een vermindering van oestrogeen-gerelateerde winsten is gedurende de periode van het probleem (meestal gynaecomastia). Aromatase-remmers zoals Arimidex en Proviron aan de andere kant, zijn eerder nuttig voor diegenen die oestrogeenvorming, in een kuur met aromatiseerbare steroïden, willen voorkomen. Gebruikers die bereid zijn een langzamere toename van spiermassa te aanvaarden, in een poging om tijdens de kuur slank te blijven, of gebruikers die zeer gevoelig zijn voor oestrogeen en geen enkel risico wensen te nemen, kiezen preventief voor een aromatase-remmer. En Arimidex is duidelijk het juiste wapen in dit geval, althans voor wie het zich kan permitteren.

Eén van de effecten waarmee men tijdens het gebruik van Arimidex rekening moet houden, is dat ook de voordelen van oestrogeen wegvallen. Allereerst betekent dit dat winsten van een kuur drastisch kunnen dalen. Men zal meer kwalitatieve, vet-vrije massa winst zien, maar niettemin minder massa. Een tweede probleem is dat oestrogeen een positief effect lijkt te hebben op het cholesterolgehalte. Aangezien het oestrogeen wordt verminderd, kan het gebruik van Arimidex een grote invloed op de HDL- en LDL-ratio's van uw cholesterol-profiel. Op dit vlak is Nolvadex gezonder voor de gebruiker, want ondanks haar anti-oestrogene effecten in de meeste weefsels, lijkt het positieve oestrogene effecten uit te oefenen in de lever, en kan het cholesterol in de positieve zin bevorderen.

260px-Arimidex-anastrozole.jpg


Arimidex AstraZeneca

Een groot probleem met Arimidex is de kostprijs. Op de zwarte mark worden soms prijzen opgemerkt tot 200 euro voor een doosje Arimidex met 28 tabletten (7 euro per tablet). Maar indien men goed zoekt ligt de prijs voor originele Arimidex rond de 2,5 euro per tablet. Het is niet zo dat de productie van anastrozol duur is, het probleem is dat het gepatenteerd is. Dat betekent dat naast de originele Arimidex, er alleen illegale generieke varianten zijn. Deze zijn mogelijk minder correct gedoseerd en/of onzuiver, en dus minder betrouwbaar. Gebruikers delen daarom geregeld testresultaten en ervaringen over deze middelen. Anderen kiezen voor alternatieven als Liquidex (vloeibare anastrozole, alleen bedoeld voor wetenschappelijk onderzoek) waarvan de prijzen schommelen tussen de 2 en 3 euro per mg (de inhoud kan licht variëren). Een ander alternatief is anastrozol poeder, wat voor minder dan 2 euro per mg aangeboden wordt. Indien men het kan vinden, zal waarschijnlijk een minimum aankoop van 100 mg vereist zijn.

Bijwerkingen
  • Botverzwakking: vrouwen die overschakelden op Arimidex (na twee jaar tamoxifen gebruikt te hebben) rapporteerden tweemaal zoveel breuken dan de vrouwen die tamoxifen bleven gebruiken (2.1% tegenover 1%) (1).
Stacken en gebruik
Zoals eerder vermeld is Arimidex een secundair middel dat gebruikt hoort te worden in combinatie met aromatiseerbare steroïden om alle vorming van oestrogeen te stoppen. Het is zeer potent, dus doseringen van 0,5 tot 1 mg per dag zijn voldoende. Sommigen beweren dat 0,25 mg genoeg is, maar gewoonlijk adviseert men niet lager dan 0.5 mg te gaan. De steroïden waarbij gebruik van Arimidex overwogen kan worden, zijn testosteron, nandrolon, norethandrolon, boldenon en methandrostenolon. Voor hun derivaten geldt hetzelfde. De drug oxymetholon (anadrol) heeft ook oestrogene effecten, maar ze lijken het gevolg te zijn van de zure A-ring van oxymetholone die de oestrogeen receptor zelf activeert, en niet zozeer door omzetting naar oestrogeen. Dus Nolvadex zou in dat geval meer aanbevolen zijn. Zie ook anadrol.

Hoewel ze de winst van spiermassa tegenhouden, worden aromatase-remmers over het algemeen gedurende de hele kuur, of een hele periode gebruikt, terwijl receptor antagonisten eerder worden gebruikt om problemen op te lossen. Het duurt immers enige tijd voor een aromatase-remmer effect laat opmerken (zelfs wanneer aromatase wordt geblokkeerd, is er nog een niveau van eerder gevormde circulerende oestrogenen) en erna moeten oestrogenen ook weer opnieuw gevormd worden tot een normaal niveau. Acute problemen worden dus best opgelost met Nolvadex of Clomid. Wanneer er een aromatase-remmer wordt gebruikt, is Arimidex veruit de beste keuze. Proviron kan zijn meer geschikt bij het gebruik van testosteron, als gevolg van andere kenmerken en positieve invloed op testosteron, maar in alle andere omstandigheden zou de voorkeur moeten uitgaan naar Arimidex.

Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:

Of start een nieuw topic.

Merken & producten
AstraZeneca

Arimidex

1 mg tabletten

Onbekend

Anastrozol

1 mg tabletten

Anastrozol

Poeder

Liquidex

4 mg/ml, 20 ml vial




Referenties
  • [1] Review of: Arimidex After Two Years of Tamoxifen Reduces Recurrence in Post-Menopausal Women. R. Jakesz et al., The Lancet, August 6, 2005

  • AstraZeneca.nl - Arimidex
 

Clomid

Clomiphene.png


Clomiphene

IUPAC naam

2-(4-(2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phenoxy)-N,N-diethyl-ethanamine

Ook bekend als

Clomid, clomifene, clomifert

Farmaceutische & Chemische gegevens

Moleculaire massa basis:

405.9663 g/mol

Moleculaire massa ester:

192.125 g/mol (citric acid, 6 carbons)

Biol. beschikbaarheid:

+90%

Halveringstijd:

5-7 dagen

Gebruik:

Toediening:

Oraal

Effectieve dosis:

100-150 mg / dag

Verkrijgbare dosissen:

25 en 50 mg tabs

Straatprijs:

20 € voor 24x50 mg

Clomid is de handelsnaam van de stof Clomifene (INN) of clomiphene (USAN en eerder BAN), en is een selectieve estrogeen receptor modulator (SERM), vooral gebruikt bij vrouwelijke onvruchtbaarheid als gevolg van anovulatie (bv als gevolg van polycysteus-ovariumsyndroom). Clomiphene citraat wordt op de markt gebracht onder verschillende handelsnamen waaronder Clomid, Serophene en Milophene.


Medisch gebruik
Clomid wordt gebruikt bij de behandeling van onvruchtbaarheid bij vrouwen die zwanger willen worden, wanneer deze onvruchtbaarheid het gevolg is van het uitblijven van een eisprong, veroorzaakt door een verstoord evenwicht tussen bepaalde hormonen in het lichaam zoals bij:

  • een bij jonge vrouwen voorkomende gezwelvorming bij de eierstokken, gepaard gaande met het uitblijven van de menstruatie (syndroom van Stein-Leventhal);

  • uitblijven van de menstruatie na borstvoeding;

  • uitblijven van de menstruatie na (langdurig) gebruik van hormonale voorbehoedsmiddelen (de "pil").
Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Hoewel ze nagenoeg vergelijkbare verbindingen hebben qua structuur, beschouwen weinig mensen Clomid en Nolvadex als soortgelijk. Dit is niet alleen een vaak voorkomende mythe bij de steroïdengebruikers maar zelfs in de medische gemeenschap. Deze misvatting is ontstaan doordat de middelen totaal verschillende toepassingen hebben. Nolvadex wordt meestal gebruikt voor de behandeling van borstkanker bij vrouwen, terwijl Clomid over het algemeen beschouwd wordt als een middel om de vruchtbaarheid te stimuleren. In bodybuilding kringen werd Clomid vanaf dag één over het algemeen gebruikt als post-cyclus therapie en Nolvadex als een anti-oestrogeen.

Volgens sommige experts is dit in wezen hetzelfde (3). Zij denken dat de mythe is ontstaan doordat Nolvadex een duidelijk krachtiger anti-oestrogeen is, en de mensen die clomid verkochten een andere invalshoek nodig hadden om het middel te verkopen, bijgevolg werd het meestal gebruikt als een post-cyclus middel. Weinig gebruikers zouden echt begrijpen hoe Clomid (en dus ook Nolvadex) werken om het natuurlijke testosteron niveau in het lichaam weer op peil te brengen na een kuur met androgene anabole steroïden. Nadat een kuur afgelopen is, daalt het niveau van androgenen in het lichaam drastisch. Het lichaam compenseert met een overproductie van oestrogeen om steroïden niveaus hoog te houden. Oestrogeen zelf remt ook de productie van het natuurlijke testosteron, en zo gaat in de periode tussen het einde van een kuur en de terugkeer van natuurlijke testosteron veel gewonnen spiermassa verloren. Om die reden is het belangrijk dat het natuurlijke testosteron-niveau weer zo snel mogelijk terug op normaal niveau is. Clomid en Nolvadex verminderen de werking van post-cyclus oestrogeen, zodat een deficiëntie van steroïden in het lichaam geconstateerd wordt en de hypothalamus gestimuleerd wordt om de natuurlijke productie van testosteron in het lichaam weer te starten.

260px-Serpafar.jpg


Serpafar (Faran, Griekenland)

De verbindingen van Nolvadex en Clomid zijn structureel gelijksoortig, het zijn triphenylethylenes. Nolvadex heeft een duidelijk sterkere werking; een dosering van 20-40 mg per dag kan de activiteit van oestrogeen meer verminderen dan Clomid met een dosering van 100-150 mg per dag. Triphenylethylenes zijn zeer milde oestrogenen die niet veel activiteit uitoefenen op het oestrogene receptor, maar er nog wel sterk aan binden. Als zodanig zullen zij de receptor bezetten en het binden van sterkere oestrogenen voorkomen. Dit betekent dat zij niet actief werken aan de vermindering van oestrogeen in het lichaam zoals Proviron, Viratase of Arimidex dat doen (door te binden met het aromatase enzym), maar dat ze de receptor blokkeren, zodat al het oestrogeen in het lichaam eigenlijk passief wordt, want het heeft geen receptor om aan te binden.

Dit heeft voordelen en nadelen. Het nadeel is dat wanneer het gebruik wordt stopgezet, het oestrogeen-niveau nog steeds hetzelfde is en nieuwe problemen veel sneller zullen ontwikkelen. Het voordeel is dat het veel sneller werkt en de resultaten er sneller zijn dan met een aromatase-blokker zoals Proviron of Arimidex. Om die reden zal men, wanneer problemen zoals gynocomastia optreden tijdens een kuur met steroïden, meestal meteen starten met 20 mg / dag Nolvadex of 100 mg / dag Clomid, mogelijk met wat Proviron of Arimidex. De Proviron of Arimidex zal het oestrogeen actief verminderen, terwijl Clomid of Nolvadex het lopende probleem meteen zal oplossen. Op deze manier keert het probleem niet onmiddellijk terug wanneer het gebruik beëindigd wordt.

Gebruikers vragen zich wel een af wat ze moeten gebruiken; Nolvadex of Clomid. Experts raden dan in veel gevallen Nolvadex aan (3). Dit zowel voor gebruik als anti-oestrogeen tijdens een kuur als in een nakuur therapie. Als een anti-oestrogeen heeft het een sterkere werking, wat blijkt uit het feit dat betere resultaten worden verkregen met 20-40 mg Nolvadex dan met 100-150 mg Clomid. Dit speelt ook een belangrijke rol bij de nakuur. Het deactiveert het overtollige oestrogeen dan veel sneller en efficiënter. Maar wat nog belangrijker is, is dat Nolvadex een directe invloed heeft op het terugbrengen van natuurlijke testosteron, terwijl Clomid op dit punt eerder een lichte negatieve invloed heeft. De reden hiervoor is dat tamoxifen (zoals in Nolvadex) de responsiviteit van LH (luteïniserend hormoon) aan GnRH (gonadtropin releasing hormoon) lijkt te verhogen, terwijl Clomid de responsiviteit wat lijkt te verminderen (1).

260px-Clomid_Anfarm.jpg


Clomiphene citrate (Anfarm, Griekenland)

Een ander opmerkelijk feit over Nolvadex is dat het in de lever als een krachtig oestrogeen werkt. Hoewel clomiphene en tamoxifen in principe zwakke oestrogenen zijn, is tamoxifen in de lever toch nog potent. Dit biedt de positieve voordelen van dit hormoon in de lever, terwijl de negatieve effecten elders in het lichaam vermeden worden. Nolvadex kan op deze manier een zeer positieve invloed hebben op de negatieve cholesterol niveaus in het lichaam (2), en zou in dat opzicht dus ook moeten worden beschouwd als een betere keuze dan Clomid. Het zal het probleem van de slechte cholesterol niveaus tijdens steroïdengebruik niet geheel oplossen, maar het zal wel helpen.

Een andere reden waarom Nolvadex voor de nakuur eerder wordt aangeraden dan Clomid, heeft te maken met de veiligheid. Dit heeft niet enkel te maken met het effect op vetten in het lichaam, maar ook met de intrinsieke bijwerkingen van Clomid. Vanwege de hogere dosis veroorzaak Clomid een toename van acne, maar het middel kan ook een aantasting van het gezichtsvermogen veroorzaken. Het gebruik over langere termijn veroorzaak zelfs onomkeerbare veranderingen aan het gezichtsvermogen bij de gebruikers (3).

Men moet ook weten dat het gebruik van deze middelen een reducerend effect heeft op de spiermassa-winsten die gemaakt worden met anabole steroïden. Dit effect is sterker bij Nolvadex, omdat het krachtiger werkt. Oestrogeen is verantwoordelijk voor een aantal anabole factoren zoals een toename van de groeihormoon productie, het upgraden van de androgeen receptor en een verbetering van het glucose gebruik. Dit is de reden waarom aromatiserende steroïden zoals testosteron volgens gebruikers het meest geschikt zijn voor het maximaal winnen van spiermassa. Wanneer oestrogeen niveaus verminderd worden, zullen ook de potentiële winsten in spiermassa beperkter zijn. Om deze reden kiezen gebruikers tijdens een kuur soms Clomid in plaats van Nolvadex. Omdat het probleem oplossen echter van groter belang is, geniet Nolvadex in dat geval toch de voorkeur. Men kan stellen dat er een grote correlatie bestaat tussen winst van spiermassa en bijwerkingen. De gebruiker kan ofwel kiezen voor maximale winsten en daarbij de bijwerkingen voor lief nemen, of de bijwerkingen verminderen en daarmee ook de winsten.

Bijwerkingen
  • Verhoogd risico op ovariumkanker: studies worden betwist

  • Verhoogde incidentie van multipele zwangerschap en miskraam

  • Functionele ovariële cysten ontstaan vrij frequent, waardoor de behandeling tijdelijk moet worden gestaakt

  • Ovariële hyperstimulatie (zelden)

  • Warmte-opwellingen

  • Diplopie, visusstoornissen

  • Hoofdpijn
Stacken en gebruik
Als er in een kuur met anabole steroïden oestrogeen gerelateerde problemen opduiken, zoals gynaecomastie, moet het gebruik van 20 tot 30 mg Nolvadex of 100 mg Clomid per dag het probleem gewoonlijk onder controle krijgen. Dit moet worden volgehouden tot een paar dagen nadat het probleem afneemt. Voor de beste resultaten en zo min mogelijk problemen bij beëindiging, wordt het het beste gestacked (gecombineerd) met Proviron (50 mg) of Arimidex (0,5 mg) gedurende dezelfde periode. Het wordt afgeraden om deze laatste twee gedurende de hele kuur te gebruiken, omdat dit de winsten in spiermassa kan verminderen. In plaats daarvan kan men het gebruik van anti-oestrogenen beter staken zodra het probleem onder controle is, en moest het probleem weer terugkeren, kan het gebruik van de producten hervat worden op dezelfde wijze als hierboven beschreven.

Na een kuur is het aangewezen om steeds te starten met een nakuur om het natuurlijke testosteron in het lichaam weer op normaal niveau te brengen. Hoe dit gebeurt, hangt sterk af van de aard van de steroïden die werden gebruikt. Als er alleen orale steroïden werden gebruikt, moet de therapie onmiddellijk beginnen, zelfs op de laatste dag van de stack. Als kortwerkende esters of injecteerbare steroïden op waterbasis werden gebruikt, dient de therapie binnen 4 tot 7 dagen na de laatste injectie te beginnen. Als langwerkende esters werden gebruikt, moet men 1,5 tot 2 weken na de laatste injectie is gegeven, met de nakuur starten. De lengte van de therapie kan eveneens variëren; namelijk van 3 tot 5 weken. Hoe langwerkender het gebruikte product was, hoe langer de nakuur moet duren om er zeker van te zijn dat alle onderdrukkende factoren verdwenen zijn alvorens het gebruik van Clomid en/of Nolvadex wordt gestaakt.

Bepaalde gebruikers zien betere resultaten indien men stacked met HCG (humaan chorion gonadotrofine) in de nakuur. Dit functioneert als een LH analoog en kan helpen om de grootte van de testikels te normaliseren. HCG gebruik begint in dit geval in de laatste week van een kuur, en vanaf dan iedere 5 tot 6 dagen een dosering (meestal 1500-3000 IE) en wordt beëindigd 1,5 tot 2 weken voorafgaand aan de beëindiging van Nolvadex en/of clomid. De reden hiervoor is dat HCG zelf ook onderdrukkend werkt op het natuurlijke testosteron en uit het lichaam moet zijn voordat de therapie voorbij is, of het zal het natuurlijk functioneren van de testikels remmen. Het gebruik van HCG lijkt minstens even belangrijk te zijn als dat van Nolvadex en/of Clomid. De doseringen van Nolvadex en Clomid worden gewoonlijk geleidelijk vermindert. Men start bijvoorbeeld met 40 tot 50 mg Nolvadex of 150 mg Clomid in de eerste week of eerste twee weken, en beëindigd de therapie met 20 tot 25 mg Nolvadex of 100 mg Clomid voor nog eens twee weken.

Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:

Of start een nieuw topic.

Referenties
  • 1 Vermeulen A., Comhaire F., Hormonal effects of an anti-estrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men, Fertil. Ster. 29 (1978) 320-27

  • 2 Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9
 

Femara

200px-Letrozole.png


Letrozol

IUPAC naam

4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile

Ook bekend als

Femara, letrozole

Farmaceutische & Chemische gegevens

Moleculaire massa basis:

285.303 g/mol

Biol. beschikbaarheid:

99,99%

Halveringstijd:

2 tot 4 dagen

Gebruik:

Toediening:

Oraal

Effectieve dosis:

0,25 mg - 2,5 mg / dag

Verkrijgbare dosissen:

2,5 mg tabletten

Straatprijs:

?

Femara (actief bestanddeel letrozol) behoort tot een groep van geneesmiddelen die aromatase-remmers worden genoemd. Het is een hormonale (of “endocriene”) behandeling voor borstkanker.

Oestrogenen worden gevormd door de omzetting van androgenen als gevolg van de activiteit van het enzym aromatase. Letrozol blokkeert de vorming van deze oestrogenen door competitieve, reversibele binding aan het heem van haar cytochrome P450-eenheid. De actie is specifiek en letrozol vermindert niet de productie van mineralo-of corticosteroïden. De werking is dus anders dan bij het anti-oestrogeen tamoxifen, wat de belangrijkste medische behandeling was voorafgaand aan de komst van aromatase-remmers, en wat actief is aan de oestrogeen-receptor, in plaats van de oestrogeenvorming te remmen.


Geschiedenis
Letrozole werd oorspronkelijk verkocht onder de merknaam Femara, en geproduceerd door het farmaceutische bedrijf Novartis. Het werd gepatenteerd op 25 Juli 1997.

Medisch gebruik
Femara wordt gebruikt om te voorkomen dat borstkanker opnieuw optreedt. Het kan gebruikt worden als een eerste behandeling na operatieve ingreep van de borst, of volgend op 5 jaar behandeling met tamoxifen. Femara wordt ook gebruikt ter voorkoming van verspreiding van borstkanker naar andere delen van het lichaam bij patiënten met borstkanker in een gevorderd stadium.

Femara mag alleen worden gebruikt voor:

  • oestrogeenreceptor-positieve borstkanker en

  • alleen bij vrouwen na de overgang (menopauze), dat wil zeggen na de laatste menstruatie.
Een gerelateerd middel is anastrozol.

Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Letrozol (Femara) is de chemische naam van de derde generatie selectieve aromatase-remmer van Novartis. Dit geneesmiddel is ontwikkeld voor de bestrijding van borstkanker door het remmen van de aromatisering. Het wordt meestal gebruikt als onderdeel van een agressieve behandeling bij post-menopauzale vrouwen, om de verspreiding van borstkanker tegen te gaan en te bestrijden, nadat andere behandelingen (zoals een tamoxifentherapie) zijn mislukt. Het is momenteel waarschijnlijk het meest efficiënte product op de markt voor dit doel (5). Het is zeer vergelijkbaar qua structuur en actie met de voorganger Arimidex.

260px-Femara.jpg


Femara Novartis (letrozol)

Letrozol's acties zijn ook van belang voor zowel bodybuilders als andere atleten. Ten eerste is gebleken dat het de oestrogeen-niveaus met 98% of meer vermindert (1). In ten minste één gedocumenteerde incidentie verminderde letrozol het oestrogeen naar ondetecteerbare niveaus, en verhoogde het LH, FSH en SHBG (4). Dit is duidelijk allemaal van belang voor bodybuilders, omdat minder oestrogeen in het lichaam betekent; minder kans op bepaalde bijwerkingen zoals waterretentie, gynecomastie en acne. Dit maakt letrozol een passende keuze gedurende de zwaarste kuren met anabole steroïden, inclusief de harde androgenen. Letrozol is ook een erg gewild product tijdens de wedstrijdvoorbereiding, vanwege de harde en droge look die het geeft aan spieren en huid.

Letrozole's effecten op de serumlipiden (cholesterol, zowel HDL en LDL) zijn, in de woorden van een onderzoeker: "inconsequent." Het is echter duidelijk dat gebruikers uiteindelijk een verzwakt lipidenprofiel en immuunsysteem gaan krijgen als hun oestrogeen-niveaus te lang, te laag blijven. Ook het libido zal lijden onder een langdurig laag oestrogeen-niveau.

Zoals eerder vermeld, kan letrozol worden gebruikt om de afgifte van LH en FSH te verhogen (hormonen die de teelballen signaleren om meer testosteron te produceren). Het zal via dit mechanisme uiteraard ook het testosteron doen toenemen (6). Dit is een effect dat van belang is voor sporters en bodybuilders omwille van bekende redenen. Letrozol kan ook gebruikt worden als nakuur-therapie om de testosteron-niveaus te verhogen, maar vanwege verschillende redenen is tamoxifen hiervoor een betere keuze. Toch hebben gebruikers letrozole met succes gebruikt voor dit doel.

Hoe effectief is letrozol in vergelijking met de belangrijkste concurrenten Aromasin en Arimidex? In niet-cellulaire systemen is het 2.5 keer krachtiger dan anastrozol en exemestan in het remmen van het enzym aromatase en haar activiteit, en in cellulaire systemen is het 10 tot 20 keer krachtiger. Het blijft relatief lang actief in het lichaam (halveringstijd van 2 tot 4 dagen) en moet 60 dagen genomen worden om een stabiel bloedplasma niveau te verkrijgen (8).

Femara zou zo krachtig zijn dat het zelfs bestaande gynecomastie zou kunnen verminderen of doen verdwijnen. In een studie uitgevoerd op muizen werden, op gynecomastie gelijkende veranderingen in de borstklieren, totaal vernietigd, zoals blijkt uit volgend citaat uit de studie:

"Our results also indicate aromatase overexpression-induced changes in mammary glands can be abrogated [destroyed] with very low concentrations of the aromatase inhibitor, Letrozole (Femara)."(7)

Gebruikers melden dat zij gynecomastie hebben zien verdwijnen aan een dosering van 2.5 mg per dag, langzaam afgebouwd naar 0.25 mg per dag. Zij melden ook dat de gyno daarna niet meer is teruggekomen (9).

Mogelijke bijwerkingen
  • Opvliegers

  • Moeheid

  • Toegenomen zweten

  • Pijn in botten en gewrichten (artralgie)

  • Huiduitslag

  • Hoofdpijn

  • Duizeligheid

  • Malaise (algemeen onwel voelen)

  • Aandoeningen van het maagdarmkanaal, zoals misselijkheid, braken, spijsverteringsproblemen, verstopping, diarree

  • Toename in of verlies van eetlust

  • Spierpijn

  • Botontkalking of -slijtage (osteoporose), in sommige gevallen leidend tot botbreuken

  • Zwelling van armen, handen, voeten, enkel (oedeem)

  • Sombere stemming (depressie)

  • Gewichtstoename

  • Haaruitval

  • Verminderd libido
Stacken en gebruik
De effectieve dosis van letrozol voor bodybuilding-doeleinden is 0.25 tot 0.5 mg per dag, een hogere dosis kan heel wat bijwerkingen veroorzaken, waaronder een sterk verminderd libido. Nadat een femara-kuur stopgezet wordt kan er ook een rebound-effect optreden van het oestrogeen. Maximale remming van het aromatase enzym werd vastgesteld aan een dosering van slechts 100 mcg (2).

Voor competitieve bodybuilders is letrozol bijna een noodzaak geworden om waterretentie te verminderen, zodat de specifieke look die nodig is in de hedendaagse bodybuildingwereld kan bereikt worden. Men gebruikt het middel dan gewoonlijk in de laatste 4-6 weken voor de wedstrijd, om het overtollige oestrogeen en de waterretentie te elimineren. Men raad aan om na een Femara-kuur het lichaam te laten herstellen, en voor tenminste één maand geen oestrogeen remmende middelen te gebruiken.

Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:

Of start een nieuw topic.

Merken & producten
Novartis

Femara

2,5 mg / tablet

Externe links
Referenties
  • 1. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(8):2809-21.

  • 2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 Sep;80(9):2658-60.

  • 3. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2002 Nov 15;105(2):161-5

  • 4. Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3

  • 5. Semin Oncol. 2004 Dec;31(6 Suppl 12):3-8.

  • 6. Diabetes Obes Metab. 2005 May;7(3):211-5.

  • 7. J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec;79(1-5):27-34. Aromatase overexpression transgenic mice model: cell type specific expression and use of Letrozole (Femara) to abrogate mammary hyperplasia without affecting normal physiology.

  • 8. (Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S.).

  • 9. Femara profiel

  • Femara bijsluiter
 

Nolvadex

200px-TamoxifenStructuur.png


Tamoxifen

IUPAC naam

(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]- N,N-dimethyl-ethanamine

Ook bekend als

Nolvadex, nolva

Farmaceutische & Chemische gegevens

Moleculaire massa basis:

371.5212 g/mol

Moleculaire massa ester:

192.125 g/mol (citric acid, 6 carbons)

Biol. beschikbaarheid:

Hoog

Halveringstijd:

1 dag

Gebruik:

Toediening:

Oraal

Effectieve dosis:

10 mg - 20 mg / dag

Verkrijgbare dosissen:

10, 20, 30 en 40 mg tabletten.

Straatprijs:

6 - 6,6 euro per 100 mg

Nolvadex (werkzame stof tamoxifen) is een geneesmiddel met een anti-oestrogene werking. Het vindt toepassing bij bepaalde vormen van borstkanker, namelijk die soorten die gevoelig zijn voor oestrogenen en dus onder invloed daarvan sneller groeien. Door het geven van tamoxifen kan dan de groei van de tumor of van metastasen vaak een tijd geremd worden. Om goedaardige groei van borstklierweefsel in mannelijke borsten (gynaecomastie) tegen te gaan gebruiken bodybuilders, die anabole steroïden gebruiken, tamoxifen.


Medisch gebruik
Bij sommige celwoekeringen (tumoren) spelen oestrogenen, dit zijn vrouwelijke geslachtshormonen, een belangrijke rol. Tamoxifen behoort tot de groep van geneesmiddelen die ‘anti-oestrogenen’ worden genoemd en tamoxifen blokkeert de werking van oestrogenen. Tamoxifen remt of verhindert door deze eigenschap de celwoekeringen (tumoren).

Nolvadex wordt gebruikt bij de behandeling van o.a. borstkanker.

Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Hoewel ze nagenoeg vergelijkbare verbindingen hebben qua structuur, beschouwen weinig mensen Clomid en Nolvadex als soortgelijk. Dit is niet alleen een vaak voorkomende mythe bij de steroïdengebruikers maar zelfs in de medische gemeenschap. Deze misvatting is ontstaan doordat de middelen totaal verschillende toepassingen hebben. Nolvadex wordt meestal gebruikt voor de behandeling van borstkanker bij vrouwen, terwijl Clomid over het algemeen beschouwd wordt als een middel om de vruchtbaarheid te stimuleren. In bodybuilding kringen werd Clomid vanaf dag één over het algemeen gebruikt als post-cyclus therapie en Nolvadex als een anti-oestrogeen.

Volgens sommige experts is dit in wezen hetzelfde (3). Zij denken dat de mythe is ontstaan doordat Nolvadex een duidelijk krachtiger anti-oestrogeen is, en de mensen die clomid verkochten een andere invalshoek nodig hadden om het middel te verkopen, bijgevolg werd het meestal gebruikt als een post-cyclus middel. Weinig gebruikers zouden echt begrijpen hoe Clomid (en dus ook Nolvadex) werken om het natuurlijke testosteron niveau in het lichaam weer op peil te brengen na een kuur met androgene anabole steroïden. Nadat een kuur afgelopen is, daalt het niveau van androgenen in het lichaam drastisch. Het lichaam compenseert met een overproductie van oestrogeen om steroïden niveaus hoog te houden. Oestrogeen zelf remt ook de productie van het natuurlijke testosteron, en zo gaat in de periode tussen het einde van een kuur en de terugkeer van natuurlijke testosteron veel gewonnen spiermassa verloren. Om die reden is het belangrijk dat het natuurlijke testosteron-niveau weer zo snel mogelijk terug op normaal niveau is. Clomid en Nolvadex verminderen de werking van post-cyclus oestrogeen, zodat een deficiëntie van steroïden in het lichaam geconstateerd wordt en de hypothalamus gestimuleerd wordt om de natuurlijke productie van testosteron in het lichaam weer te starten.

De verbindingen van Nolvadex en Clomid zijn structureel gelijksoortig, het zijn triphenylethylenes. Nolvadex heeft een duidelijk sterkere werking; een dosering van 20-40 mg per dag kan de activiteit van oestrogeen meer verminderen dan Clomid met een dosering van 100-150 mg per dag. Triphenylethylenes zijn zeer milde oestrogenen die niet veel activiteit uitoefenen op het oestrogene receptor, maar er nog wel sterk aan binden. Als zodanig zullen zij de receptor bezetten en het binden van sterkere oestrogenen voorkomen. Dit betekent dat zij niet actief werken aan de vermindering van oestrogeen in het lichaam zoals Proviron, Viratase of Arimidex dat doen (door te binden met het aromatase enzym), maar dat ze de receptor blokkeren, zodat al het oestrogeen in het lichaam eigenlijk passief wordt, want het heeft geen receptor om aan te binden.

260px-ZymoplexGenepharm.jpg


Zymoplex Genepharm

Dit heeft voordelen en nadelen. Het nadeel is dat wanneer het gebruik wordt stopgezet, het oestrogeen-niveau nog steeds hetzelfde is en nieuwe problemen veel sneller zullen ontwikkelen. Het voordeel is dat het veel sneller werkt en de resultaten er sneller zijn dan met een aromatase-blokker zoals Proviron of Arimidex. Om die reden zal men, wanneer problemen zoals gynocomastia optreden tijdens een kuur met steroïden, meestal meteen starten met 20 mg / dag Nolvadex of 100 mg / dag Clomid, mogelijk met wat Proviron of Arimidex. De Proviron of Arimidex zal het oestrogeen actief verminderen, terwijl Clomid of Nolvadex het lopende probleem meteen zal oplossen. Op deze manier keert het probleem niet onmiddellijk terug wanneer het gebruik beëindigd wordt.

Gebruikers vragen zich wel een af wat ze moeten gebruiken; Nolvadex of Clomid. Experts raden dan in veel gevallen Nolvadex aan (3). Dit zowel voor gebruik als anti-oestrogeen tijdens een kuur als in een nakuur therapie. Als een anti-oestrogeen heeft het een sterkere werking, wat blijkt uit het feit dat betere resultaten worden verkregen met 20-40 mg Nolvadex dan met 100-150 mg Clomid. Dit speelt ook een belangrijke rol bij de nakuur. Het deactiveert het overtollige oestrogeen dan veel sneller en efficiënter. Maar wat nog belangrijker is, is dat Nolvadex een directe invloed heeft op het terugbrengen van natuurlijke testosteron, terwijl Clomid op dit punt eerder een lichte negatieve invloed heeft. De reden hiervoor is dat tamoxifen (zoals in Nolvadex) de responsiviteit van LH (luteïniserend hormoon) aan GnRH (gonadtropin releasing hormoon) lijkt te verhogen, terwijl Clomid de responsiviteit wat lijkt te verminderen (1).

Een ander opmerkelijk feit over Nolvadex is dat het in de lever als een krachtig oestrogeen werkt. Hoewel clomiphene en tamoxifen in principe zwakke oestrogenen zijn, is tamoxifen in de lever toch nog potent. Dit biedt de positieve voordelen van dit hormoon in de lever, terwijl de negatieve effecten elders in het lichaam vermeden worden. Nolvadex kan op deze manier een zeer positieve invloed hebben op de negatieve cholesterol niveaus in het lichaam (2), en zou in dat opzicht dus ook moeten worden beschouwd als een betere keuze dan Clomid. Het zal het probleem van de slechte cholesterol niveaus tijdens steroïdengebruik niet geheel oplossen, maar het zal wel helpen.

Een andere reden waarom Nolvadex voor de nakuur eerder wordt aangeraden dan Clomid, heeft te maken met de veiligheid. Dit heeft niet enkel te maken met het effect op vetten in het lichaam, maar ook met de intrinsieke bijwerkingen van Clomid. Vanwege de hogere dosis veroorzaak Clomid een toename van acne, maar het middel kan ook een aantasting van het gezichtsvermogen veroorzaken. Het gebruik over langere termijn veroorzaak zelfs onomkeerbare veranderingen aan het gezichtsvermogen bij de gebruikers (3).

Men moet ook weten dat het gebruik van deze middelen een reducerend effect heeft op de spiermassa-winsten die gemaakt worden met anabole steroïden. Dit effect is sterker bij Nolvadex, omdat het krachtiger werkt. Oestrogeen is verantwoordelijk voor een aantal anabole factoren zoals een toename van de groeihormoon productie, het upgraden van de androgeen receptor en een verbetering van het glucose gebruik. Dit is de reden waarom aromatiserende steroïden zoals testosteron volgens gebruikers het meest geschikt zijn voor het maximaal winnen van spiermassa. Wanneer oestrogeen niveaus verminderd worden, zullen ook de potentiële winsten in spiermassa beperkter zijn. Om deze reden kiezen gebruikers tijdens een kuur soms Clomid in plaats van Nolvadex. Omdat het probleem oplossen echter van groter belang is, geniet Nolvadex in dat geval toch de voorkeur. Men kan stellen dat er een grote correlatie bestaat tussen winst van spiermassa en bijwerkingen. De gebruiker kan ofwel kiezen voor maximale winsten en daarbij de bijwerkingen voor lief nemen, of de bijwerkingen verminderen en daarmee ook de winsten.

Mogelijke bijwerkingen
  • in toenemende mate transpireren

  • opvliegers

  • onregelmatige menstruatie

  • verhoogde hoeveelheid vetachtige stoffen (triglyceriden) in het bloed

  • hoofdpijn

  • duizeligheid (licht gevoel in het hoofd)

  • het gemakkelijk van streek raken van maag en darmen, zoals misselijkheid en/of overgeven (gastroïntestinale intolerantie)

  • haaruitval

  • huiduitslag

  • kramp in benen

  • vasthouden van vocht

  • voorvallen van onvoldoende doorbloeding van hart en vaten

  • vorming van bloedstolsels (trombo-embolische complicaties), waaronder trombose van bloedvaten en longen (longembolie)
Stacken en gebruik
Als er in een kuur met anabole steroïden oestrogeen gerelateerde problemen opduiken, zoals gynaecomastie, moet het gebruik van 20 tot 30 mg Nolvadex of 100 mg Clomid per dag het probleem gewoonlijk onder controle krijgen. Dit moet worden volgehouden tot een paar dagen nadat het probleem afneemt. Voor de beste resultaten en zo min mogelijk problemen bij beëindiging, wordt het het beste gestacked (gecombineerd) met Proviron (50 mg) of Arimidex (0,5 mg) gedurende dezelfde periode. Het wordt afgeraden om deze laatste twee gedurende de hele kuur te gebruiken, omdat dit de winsten in spiermassa kan verminderen. In plaats daarvan kan men het gebruik van anti-oestrogenen beter staken zodra het probleem onder controle is, en moest het probleem weer terugkeren, kan het gebruik van de producten hervat worden op dezelfde wijze als hierboven beschreven.

260px-Nolvadex_Zeneca.jpg


Nolvadex Zeneca

Na een kuur is het aangewezen om steeds te starten met een nakuur om het natuurlijke testosteron in het lichaam weer op normaal niveau te brengen. Hoe dit gebeurt, hangt sterk af van de aard van de steroïden die werden gebruikt. Als er alleen orale steroïden werden gebruikt, moet de therapie onmiddellijk beginnen, zelfs op de laatste dag van de stack. Als kortwerkende esters of injecteerbare steroïden op waterbasis werden gebruikt, dient de therapie binnen 4 tot 7 dagen na de laatste injectie te beginnen. Als langwerkende esters werden gebruikt, moet men 1,5 tot 2 weken na de laatste injectie is gegeven, met de nakuur starten. De lengte van de therapie kan eveneens variëren; namelijk van 3 tot 5 weken. Hoe langwerkender het gebruikte product was, hoe langer de nakuur moet duren om er zeker van te zijn dat alle onderdrukkende factoren verdwenen zijn alvorens het gebruik van Clomid en/of Nolvadex wordt gestaakt.

Bepaalde gebruikers zien betere resultaten indien men stacked met HCG (humaan chorion gonadotrofine) in de nakuur. Dit functioneert als een LH analoog en kan helpen om de grootte van de testikels te normaliseren. HCG gebruik begint in dit geval in de laatste week van een kuur, en vanaf dan iedere 5 tot 6 dagen een dosering (meestal 1500-3000 IE) en wordt beëindigd 1,5 tot 2 weken voorafgaand aan de beëindiging van Nolvadex en/of clomid. De reden hiervoor is dat HCG zelf ook onderdrukkend werkt op het natuurlijke testosteron en uit het lichaam moet zijn voordat de therapie voorbij is, of het zal het natuurlijk functioneren van de testikels remmen. Het gebruik van HCG lijkt minstens even belangrijk te zijn als dat van Nolvadex en/of Clomid. De doseringen van Nolvadex en Clomid worden gewoonlijk geleidelijk vermindert. Men start bijvoorbeeld met 40 tot 50 mg Nolvadex of 150 mg Clomid in de eerste week of eerste twee weken, en beëindigd de therapie met 20 tot 25 mg Nolvadex of 100 mg Clomid voor nog eens twee weken.

Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:

Of start een nieuw topic.

Referenties
  • 1. Vermeulen A., Comhaire F., Hormonal effects of an anti-estrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men, Fertil. Ster. 29 (1978) 320-27

  • 2. Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9

  • Nolvadex bijsluiter
 

Teslac

Testolactone.png


Testolacton

IUPAC naam

(4aS,4bR,10aR,10bS,12aS)-10a,12a-dimethyl-3,4,4a,5,6,10a,10b,11,12,12a-decahydro-2H-naphtho[2,1-f]chromene-2,8(4bH)-dione

Ook bekend als

Teslac, testolactone

Farmaceutische & Chemische gegevens

Moleculaire massa basis:

300.3968 g/mol

Biol. beschikbaarheid:

Hoog

Halveringstijd:

1 dag

Gebruik:

Toediening:

Intramusculair of oraal

Effectieve dosis:

200 - 500 mg / dag

Verkrijgbare dosissen:

50 en 100 mg / ml of 50 mg tabs

Straatprijs:

3.5 - 4.5 € per 50 mg tab

Testolacton is de merknaam van een anti-neoplastisch middel en afgeleide van progesteron en wordt gebruikt bij de behandeling van gevorderde borstkanker.

Testolacton verschilt structureel met de kern van de androgene steroïde in die zin dat het een zesvoudige lactonring bezit in plaats van de gebruikelijke vijfvoudige carbocyclische D-ring. Ondanks enige gelijkenis met testosteron, heeft testolactone geen in-vivo-androgene werking. Er werden geen andere hormonale effecten gerapporteerd in klinische studies bij patiënten die testolacton toegedient kregen.


Medisch gebruik
Voor de palliatieve behandeling van gevorderde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Hoewel testolacton een afgeleide is van de normale geslachtshormonen (de A-ring structuur is het meest vergelijkbaar met boldenon), wordt het niet beschouwd als een anabole of androgene steroïde. Hoewel de bekende biochemicus Bill Roberts ooit heeft geschreven dat het geen androgene activiteit heeft, wijst de structuur toch op een lichte mogelijkheid tot androgene binding, maar zeker niet drastisch. Mogelijk kan het ook een androgene invloed uitoefenen via andere wegen, hoewel deze misschien niet zichtbaar worden. Het medische gebruik ligt, zoals bij de meeste anti-oestrogene stoffen, bij de behandeling van oestrogeen gerelateerde problemen bij vrouwen, zoals borstkanker. En testolacton heeft op dat vlak goede resultaten laten zien als een succesvolle behandeling van zelfs de meest geavanceerde carcinomen. Nieuw bewijs suggereert ook dat het een goede behandeling kan zijn voor oligospermische mannen (1) (mannen met te weinig zaadcellen, wat de vruchtbaarheid kan aantasten). Dit bewijs ondersteunt ook het idee, dat net als HCG, testolacton de afgifte van gonadotropines kan verhogen en zo kan meehelpen aan het normaliseren van de testikelgrootte tijdens en na een kuur met anabole steroïden.

Teslac werkt als een aromatase-remmer (2) zoals ook Proviron, Cytadren en Arimidex dat doen. Sommige gebruikers hebben beweerd dat testolacton misschien wel het best mogelijke anti-oestrogeen is. Dit zou de relatief hoge prijs moeten verantwoorden. Arimidex en Femara worden echter momenteel beschouwd als de krachtigste aromatase-remmers. Studies hebben aangetoond dat de aromatase-remmer Viratase (5Adione) het aromatase enzym tot 98% kan binden. Een stack van Teslac en Proviron zou anderzijds alle oestrogeenvorming blokkeren. Hoe dan ook is het een zeer krachtige aromatase-remmer.

240px-Teslac.jpg


Teslac Squibb tabletten

Het is ook een mogelijke gonadotropin verhogende stof, net als HCG. Studies (1) hebben aangetoond dat het testosteron (47%) en androstenedion (70%) verhoogde in het lichaam, en omdat het een krachtige aromatase-remmer is, verhoogt het bijgevolg niet de estradiol of estron waarden zoals HCG dat doet. Als zodanig heeft het ook een positief effect op de testosteron versus estradiol waarden (126%) en de androstendion versus oestron waarden (231%). Hoewel de studie geen toename van de zaadcellen of beweeglijkheid van sperma heeft aangetoond, heeft in 3 van de 5 gevallen de behandeling geleid tot de zwangerschap, wat aangeeft dat het nuttig kan zijn bij de behandeling van onvruchtbaarheid bij mannen. De meerderheid van onvruchtbaarheidsproblemen die koppels hebben, liggen overigens bij de man. Het feit dat er geen toename van de zaadcellen of motiliteit werd opgemerkt, kan te wijten zijn aan het licht anti-androgene effect dat testolactone kon teweeg brengen (3). Dit kan hebben geleid tot het feit dat het androgene effect in de verhoging van testosteron en testosteron versus estradiol waarden grotendeels teniet werd gedaan, want bij het binden van de androgeenreceptor, lijkt het geen invloed uit te oefenen. Wat dat betreft is de literatuur zeer tegenstrijdig. De behandeling op korte termijn lijkt geen effect te hebben op de concentratie van het serum testosteron, ook al is de concentratie androstendion aanzienlijk verhoogd. Dit zou erop wijzen dat testolactone initieel een remmend effect uitoefend op het 17-bèta hydroxysteroid dehydrogenase-enzym, wat later teniet wordt gedaan wanneer de androstenedion-waarden blijven stijgen. Dit zou ook verklaren waarom testosteron niet lineair verhoogt met androstendion in de studies die wijzen op een toename van testosteron.

Verhogingen van het testosteron blijven dus langer aanhouden dan bij HCG, maar dit is van geen belang bij gebruik, aangezien het voornaamste nut van HCG is om testiculaire atrofie te verminderen, en aangezien zelfs op korte termijn de behandeling met testolacton een stijging van pregnenolon, DHEA en androstendion aantoont (4), bewijst dit dat ook testolacton geschikt is voor dit doel. Misschien zelfs meer geschikt, omdat het minder onderdrukkend is voor de natuurlijke endocriene productie dan HCG vanwege de sterke anti-oestrogene en milde anti-androgene eigenschappen. In combinatie met Nolvadex, zou het een goede nakuur kunnen zijn.

240px-TeslacTab.jpg


Teslac Squibb tablet

Het is dus een nuttig medicijn, met een veelheid aan toepassingen op gebied van doping. De kostprijs van het middel vormt het enige grote nadeel.

Bijwerkingen
Er zijn geen belangrijke bijwerkingen, het wordt meestal gebruikt bij vrouwen dus androgene risico's zijn er niet. Het is een anti-oestrogeen, dus ook oestrogene bijwerkingen kan men uitsluiten. Uitzonderlijk kan er sprake zijn van een verhoogde bloeddruk, jeuk en paresthesie, pijn in de armen en benen en zwelling, tong infectie, verlies van eetlust, misselijkheid en braken. Maar deze neveneffecten komen niet vaak voor.

Stacken en gebruik
Testolacton wordt in de dopingwereld over het algemeen gebruikt als een optioneel middel, hetzij tijdens een kuur met anabole steroïden om oestrogeen te onderdrukken of na een kuur om de natuurlijke testosteronproductie te helpen en de testikelgrootte te normaliseren. In het eerste geval, als een aromatase-remmer, kan het dus het best gestacked worden met aromatiseerbare hormonen zoals testosteron, methandrostenolon of nandrolon om de oestrogene bijwerkingen te helpen verminderen. Men gebruikt dan een dosis van 500 mg (10 tabletten) om oestrogeen volledig te blokkeren, maar de meeste gebruikers zullen kiezen voor een dosis van 200 tot 250 mg en een toevoeging van 50 mg Proviron of 0,5 mg Arimidex. Ook om de kosten te drukken.

Voor het tweede geval, is het gebruik van 200-250 mg per dag gedurende ongeveer 3 weken nakuur meestal voldoende. Men start dan ongeveer 1 tot 1,5 weken na de laatste injectie, en begint Nolvadex of Clomid ongeveer 2 tot 2,5 weken na de laatste injectie. Hoewel het veel minder onderdrukkend werk op het natuurlijke testosteron dan HCG, wordt ook voor Teslac aanbevolen dat het gebruik ten minste 2 weken vóór de behandeling met Clomid of Nolvadex wordt beëindigd.

Er zijn geen extra middelen nodig bij het gebruik van testolacton, maar het kan de mogelijke winstenin spiermassa van een kuur verminderen. Niet alleen omdat het een anti-oestrogeen is, maar ook omdat het milde anti-androgene eigenschappen heeft.

Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:

  • Geen topics gevonden. Start een topic over Teslac.
Merken & producten
Bristol Arzneimittel GmbH

Fludestrin (G)

50 or 100 mg/ml

Squibb (sub. Mead & Johnson)

Teslac (B,NL,US)

50 mg tabs




Referenties
  • 1. Vigersky RA, Glass AR. Effects of delta 1-testolactone on the pituitary-testicular axis in oligospermic men. J Clin Endocrinol Metab 1981 May;52(5):897-902

  • 2. Nagler HM, deVere White R, Dyrenfurth I, Hembree WC. The effect of delta 1-testolactone on serum testosterone and estradiol in the adult male rat. Fertil Steril 1983 Dec;40(6):818-22

  • 3. Vigersky RA, Mozingo D, Eil C, Purohit V, Bruton J. The antiandrogenic effects of delta 1-testolactone (Teslac) in vivo in rats and in vitro in human cultured fibroblasts, rat mammary carcinoma cells, and rat prostate cytosol. Endocrinology 1982 Jan;110(1):214-9

  • 4. Martikainen H, Ruokonen A, Ronnberg L, Vihko R. Short-term effects of testolactone on human testicular steroid production and on the response to human chorionic gonadotropin. Fertil Steril 1985 May;43(5):793-8

  • Teslac profiel
 
Naar boven