Teslac

Testolacton

IUPAC naam

(4aS,4bR,10aR,10bS,12aS)-10a,12a-dimethyl-3,4,4a,5,6,10a,10b,11,12,12a-decahydro-2H-naphtho[2,1-f]chromene-2,8(4bH)-dione

Ook bekend als

Teslac, testolactone

Farmaceutische & Chemische gegevens

Moleculaire massa basis:

300.3968 g/mol

Biol. beschikbaarheid:

Hoog

Halveringstijd:

1 dag

Gebruik:

Toediening:

Intramusculair of oraal

Effectieve dosis:

200 - 500 mg / dag

Verkrijgbare dosissen:

50 en 100 mg / ml of 50 mg tabs

Straatprijs:

3.5 - 4.5 € per 50 mg tab

Testolacton is de merknaam van een anti-neoplastisch middel en afgeleide van progesteron en wordt gebruikt bij de behandeling van gevorderde borstkanker.

Testolacton verschilt structureel met de kern van de androgene steroïde in die zin dat het een zesvoudige lactonring bezit in plaats van de gebruikelijke vijfvoudige carbocyclische D-ring. Ondanks enige gelijkenis met testosteron, heeft testolactone geen in-vivo-androgene werking. Er werden geen andere hormonale effecten gerapporteerd in klinische studies bij patiënten die testolacton toegedient kregen.


Medisch gebruik
Voor de palliatieve behandeling van gevorderde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Hoewel testolacton een afgeleide is van de normale geslachtshormonen (de A-ring structuur is het meest vergelijkbaar met boldenon), wordt het niet beschouwd als een anabole of androgene steroïde. Hoewel de bekende biochemicus Bill Roberts ooit heeft geschreven dat het geen androgene activiteit heeft, wijst de structuur toch op een lichte mogelijkheid tot androgene binding, maar zeker niet drastisch. Mogelijk kan het ook een androgene invloed uitoefenen via andere wegen, hoewel deze misschien niet zichtbaar worden. Het medische gebruik ligt, zoals bij de meeste anti-oestrogene stoffen, bij de behandeling van oestrogeen gerelateerde problemen bij vrouwen, zoals borstkanker. En testolacton heeft op dat vlak goede resultaten laten zien als een succesvolle behandeling van zelfs de meest geavanceerde carcinomen. Nieuw bewijs suggereert ook dat het een goede behandeling kan zijn voor oligospermische mannen (1) (mannen met te weinig zaadcellen, wat de vruchtbaarheid kan aantasten). Dit bewijs ondersteunt ook het idee, dat net als HCG, testolacton de afgifte van gonadotropines kan verhogen en zo kan meehelpen aan het normaliseren van de testikelgrootte tijdens en na een kuur met anabole steroïden.

Teslac werkt als een aromatase-remmer (2) zoals ook Proviron, Cytadren en Arimidex dat doen. Sommige gebruikers hebben beweerd dat testolacton misschien wel het best mogelijke anti-oestrogeen is. Dit zou de relatief hoge prijs moeten verantwoorden. Arimidex en Femara worden echter momenteel beschouwd als de krachtigste aromatase-remmers. Studies hebben aangetoond dat de aromatase-remmer Viratase (5Adione) het aromatase enzym tot 98% kan binden. Een stack van Teslac en Proviron zou anderzijds alle oestrogeenvorming blokkeren. Hoe dan ook is het een zeer krachtige aromatase-remmer.

Teslac Squibb tabletten

Het is ook een mogelijke gonadotropin verhogende stof, net als HCG. Studies (1) hebben aangetoond dat het testosteron (47%) en androstenedion (70%) verhoogde in het lichaam, en omdat het een krachtige aromatase-remmer is, verhoogt het bijgevolg niet de estradiol of estron waarden zoals HCG dat doet. Als zodanig heeft het ook een positief effect op de testosteron versus estradiol waarden (126%) en de androstendion versus oestron waarden (231%). Hoewel de studie geen toename van de zaadcellen of beweeglijkheid van sperma heeft aangetoond, heeft in 3 van de 5 gevallen de behandeling geleid tot de zwangerschap, wat aangeeft dat het nuttig kan zijn bij de behandeling van onvruchtbaarheid bij mannen. De meerderheid van onvruchtbaarheidsproblemen die koppels hebben, liggen overigens bij de man. Het feit dat er geen toename van de zaadcellen of motiliteit werd opgemerkt, kan te wijten zijn aan het licht anti-androgene effect dat testolactone kon teweeg brengen (3). Dit kan hebben geleid tot het feit dat het androgene effect in de verhoging van testosteron en testosteron versus estradiol waarden grotendeels teniet werd gedaan, want bij het binden van de androgeenreceptor, lijkt het geen invloed uit te oefenen. Wat dat betreft is de literatuur zeer tegenstrijdig. De behandeling op korte termijn lijkt geen effect te hebben op de concentratie van het serum testosteron, ook al is de concentratie androstendion aanzienlijk verhoogd. Dit zou erop wijzen dat testolactone initieel een remmend effect uitoefend op het 17-bèta hydroxysteroid dehydrogenase-enzym, wat later teniet wordt gedaan wanneer de androstenedion-waarden blijven stijgen. Dit zou ook verklaren waarom testosteron niet lineair verhoogt met androstendion in de studies die wijzen op een toename van testosteron.

Verhogingen van het testosteron blijven dus langer aanhouden dan bij HCG, maar dit is van geen belang bij gebruik, aangezien het voornaamste nut van HCG is om testiculaire atrofie te verminderen, en aangezien zelfs op korte termijn de behandeling met testolacton een stijging van pregnenolon, DHEA en androstendion aantoont (4), bewijst dit dat ook testolacton geschikt is voor dit doel. Misschien zelfs meer geschikt, omdat het minder onderdrukkend is voor de natuurlijke endocriene productie dan HCG vanwege de sterke anti-oestrogene en milde anti-androgene eigenschappen. In combinatie met Nolvadex, zou het een goede nakuur kunnen zijn.

Teslac Squibb tablet

Het is dus een nuttig medicijn, met een veelheid aan toepassingen op gebied van doping. De kostprijs van het middel vormt het enige grote nadeel.

Bijwerkingen
Er zijn geen belangrijke bijwerkingen, het wordt meestal gebruikt bij vrouwen dus androgene risico's zijn er niet. Het is een anti-oestrogeen, dus ook oestrogene bijwerkingen kan men uitsluiten. Uitzonderlijk kan er sprake zijn van een verhoogde bloeddruk, jeuk en paresthesie, pijn in de armen en benen en zwelling, tong infectie, verlies van eetlust, misselijkheid en braken. Maar deze neveneffecten komen niet vaak voor.

Stacken en gebruik
Testolacton wordt in de dopingwereld over het algemeen gebruikt als een optioneel middel, hetzij tijdens een kuur met anabole steroïden om oestrogeen te onderdrukken of na een kuur om de natuurlijke testosteronproductie te helpen en de testikelgrootte te normaliseren. In het eerste geval, als een aromatase-remmer, kan het dus het best gestacked worden met aromatiseerbare hormonen zoals testosteron, methandrostenolon of nandrolon om de oestrogene bijwerkingen te helpen verminderen. Men gebruikt dan een dosis van 500 mg (10 tabletten) om oestrogeen volledig te blokkeren, maar de meeste gebruikers zullen kiezen voor een dosis van 200 tot 250 mg en een toevoeging van 50 mg Proviron of 0,5 mg Arimidex. Ook om de kosten te drukken.

Voor het tweede geval, is het gebruik van 200-250 mg per dag gedurende ongeveer 3 weken nakuur meestal voldoende. Men start dan ongeveer 1 tot 1,5 weken na de laatste injectie, en begint Nolvadex of Clomid ongeveer 2 tot 2,5 weken na de laatste injectie. Hoewel het veel minder onderdrukkend werk op het natuurlijke testosteron dan HCG, wordt ook voor Teslac aanbevolen dat het gebruik ten minste 2 weken vóór de behandeling met Clomid of Nolvadex wordt beëindigd.

Er zijn geen extra middelen nodig bij het gebruik van testolacton, maar het kan de mogelijke winstenin spiermassa van een kuur verminderen. Niet alleen omdat het een anti-oestrogeen is, maar ook omdat het milde anti-androgene eigenschappen heeft.

Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:

• Geen topics gevonden. Start een topic over Teslac.

Merken & producten
Bristol Arzneimittel GmbH

Fludestrin (G)

50 or 100 mg/ml

Squibb (sub. Mead & Johnson)

Teslac (B,NL,US)

50 mg tabs




Referenties

• 1. Vigersky RA, Glass AR. Effects of delta 1-testolactone on the pituitary-testicular axis in oligospermic men. J Clin Endocrinol Metab 1981 May;52(5):897-902
  
  
• 2. Nagler HM, deVere White R, Dyrenfurth I, Hembree WC. The effect of delta 1-testolactone on serum testosterone and estradiol in the adult male rat. Fertil Steril 1983 Dec;40(6):818-22
  
  
• 3. Vigersky RA, Mozingo D, Eil C, Purohit V, Bruton J. The antiandrogenic effects of delta 1-testolactone (Teslac) in vivo in rats and in vitro in human cultured fibroblasts, rat mammary carcinoma cells, and rat prostate cytosol. Endocrinology 1982 Jan;110(1):214-9
  
  
• 4. Martikainen H, Ruokonen A, Ronnberg L, Vihko R. Short-term effects of testolactone on human testicular steroid production and on the response to human chorionic gonadotropin. Fertil Steril 1985 May;43(5):793-8
  
  
• Teslac profiel