In 1981 vond Upjohn een toepassing voor epithiostanol en zijn analogen. Omdat ze zo weinig androgene bijwerkingen hadden, zou je ze kunnen gebruiken als anticonceptiemiddel voor mannen, aldus Upjohn in een patent. De anabole ratio van verbindingen van dit type, zijn hoger dan honderd. Bovendien stelt het patent voor om de orale beschikbaarheid te verhogen door een ethergroep aan C17 te plakken, in de vorm van een methoxygroep, een ethyl-ether of acetalen als tetrahydropyranyl. [US Patent 4,252,798]
Het patent beschrijft verder experimenten op mannen. Die hebben honderden milligrammen epithiostanol per dag nodig om steriel te worden. De beschikbaarheid is dus niet best. Dat wordt tien jaar later bevestigd door een Japans onderzoek, dat concludeert: "EP was extensively metabolized by first-pass metabolism in the intestinal mucosa and liver, and because of the low biological activity when given orally, EP should be given by injection." [Xenobiotica. 1991 Jul;21(7):865-72.]
