prednison als AS
waar haal je het vandaan?
Prednison Tabletten [Diverse fabrikanten]
Tablet 5 mg.
afstandhouder
afstandhouder
CFH-Advies
Bij de orale toediening van glucocorticoïden heeft geen van de beschikbare middelen de voorkeur, tenzij de neiging tot vochtretentie bijzonder groot is (hartfalen, cor pulmonale), in welk geval dexamethason de voorkeur verdient.
Eigenschappen
Prednison zelf is onwerkzaam en wordt in de lever omgezet in de eigenlijk werkzame stof prednisolon, dat glucocorticoïde eigenschappen heeft; de mineralocorticoïde werking is gering.
Kinetische gegevens
Resorptie: goed. Plasma-eiwitbinding: ca. 90%. Metabolisering: in de lever tot werkzaam prednisolon. Prednisolon wordt vervolgens gemetaboliseerd, o.a. door reductie en glucuronidering. Eliminatie: de metabolieten worden uitgescheiden met de urine. T1/2el = 2–4 uur De biologische halfwaardetijd = 12-36 uur.
Indicaties
Voor het gebruik van prednison bestaan vele indicaties. Het wordt vooral gebruikt om ontstekings- en immuunreacties te remmen. Voor nadere uitwerking van het toepassingsgebied wordt verwezen naar Corticosteroïden.
Contra-indicaties
Bij gebruik als substitutietherapie gelden geen contra-indicaties. Ulcus ventriculi en ulcus duodeni. Acute infectieuze processen, m.n. virusinfecties en systemische schimmelinfecties. Tropische worminfecties. Overgevoeligheid voor het betreffende corticosteroïd of conserveermiddel. Toediening van levend-virusvaccins bij gebruik van immunosuppressieve doses corticosteroïden. Herpes simplex oculi wegens mogelijke perforatie van de cornea. Intra-articulaire injecties niet toepassen bij instabiele gewrichten. I.m. toediening niet toepassen bij idiopathische trombocytopenische purpura.
Zwangerschap/Lactatie
Over het gebruik van deze stoffen tijdens zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. In dierproeven zijn ze schadelijk gebleken. Neonati van moeders die tijdens zwangerschap aanzienlijke doses corticosteroïden hebben ontvangen, moeten nauwlettend worden geobserveerd op tekenen van een insufficiënt hypofyse-bijnierschorssysteem. Omdat benzylalcohol de placenta kan passeren, moet rekening worden gehouden met de mogelijke toxiciteit ervan voor prematuren na toediening vlak voor of tijdens een bevalling of sectio caesarea.
Bijwerkingen
Bij gebruik als substitutietherapie treden in het algemeen geen bijwerkingen op, alleen bij te hoge doses.
Vocht- en elektrolytenevenwicht: natrium- en vochtretentie, hartfalen bij daarvoor gevoelige patiënten, kaliumverlies, hypokaliëmische alkalose, hypertensie en verhoogde calciumuitscheiding.
Bewegingsapparaat: spierzwakte, steroïdmyopathie, spieratrofie, osteoporose met kans op compressiefracturen van de vertebrae, aseptische necrose vooral van de femur- en humeruskoppen, spontane fracturen van pijpbeenderen en peesruptuur.
Maag-darmstelsel: ulcus pepticum met verhoogde kans op perforatie en bloeding, pancreatitis, opgezette buik en ulceratieve oesophagitis
Huid: vertraagde wondgenezing, dunne broze huid, petechiën en ecchymose, erytheem, verhoogde transpiratie, onderdrukking van reacties op huidproeven, branderig of tintelend gevoel vooral in het perineum, acne, andere huidreacties zoals allergische dermatitis, urticaria en angio-oedeem. Hypopigmentatie en atrofie op de plaats van injectie.
Neurologische effecten: convulsies, intracraniële drukverhoging met papiloedeem (pseudotumor cerebri), m.n. bij kinderen tijdens of kort na snelle onttrekking, vertigo en hoofdpijn.
Endocriene effecten: menstruatiestoornissen, ontstaan van het Cushing-syndroom, belemmering van de groei bij kinderen, secundaire remming van hypofyse en bijnierschors, vooral nadelig ten tijde van stress (zoals trauma, operatie en ziekte), verlaagde koolhydraattolerantie, manifest worden van latente diabetes mellitus, verhoogde behoefte aan insuline of orale bloedglucoseverlagende middelen bij diabetes mellitus.
Oog: subcapsulaire lenscataracten, verhoogde oogdruk, glaucoom, exophthalmus en secundaire ooginfecties door schimmels of virussen. Blindheid in samenhang met intralaesionale behandeling rond gelaat en hoofd. Retinopathie bij prematuren.
Psychische reacties: psychische stoornissen uiteenlopend van euforie, slapeloosheid, stemmingswisselingen, persoonlijkheidsveranderingen en ernstige depressies tot duidelijke verschijnselen van psychose. Voorts kunnen bestaande onevenwichtigheid en neiging tot psychose verergeren.
Stofwisseling: negatieve stikstofbalans door eiwitafbraak, centripetale vetzucht (gelaat, romp).
Overige: anafylactoïde of overgevoeligheidsreacties, trombo-embolie, gewichtstoename, toegenomen eetlust, misselijkheid, malaise, psychologische en fysiologische afhankelijkheid. Hypertrofe cardiomyopathie bij zuigelingen met een laag geboortegewicht. Erytro- en granulocytose, tevens lymfo- en eosinopenie. Na langdurige therapie kan staken van de toediening van corticosteroïden een corticosteroïdonthoudingssyndroom tot gevolg hebben, begeleid door koorts, myalgie, artralgie en malaise; dit kan zelfs zonder tekenen van bijnierschorsinsufficiëntie optreden. Bij gebruik van het depotpreparaat: incidenteel littekenvorming, induratie, ontsteking, paresthesie, late pijn of pijnlijkheid, spiertrekkingen, ataxie en nystagmus. Bij lokale therapie: roodheid op de injectieplaats, pijnloze destructie van het gewricht, vooral na herhaalde injecties, kristalsynovitis; soms overgevoeligheidsreacties.
Interacties
Fenytoïne, barbituraten, efedrine en rifampicine kunnen de metabole klaring van corticosteroïden versnellen met als gevolg verlaagde bloedspiegels en een verminderde fysiologische werking, waardoor de dosering van het steroïd moet worden aangepast. Deze wisselwerking kan de dexamethasontest verstoren. De protrombinetijd dient veelvuldig te worden gecontroleerd bij gelijktijdig gebruik met coumarine-anticoagulantia, daar mogelijk de reactie op deze anticoagulantia wordt beïnvloed (meestal remming van de reactie op coumarinen). Wanneer corticosteroïden tezamen met kaliumuitdrijvende diuretica worden toegediend, moet nauwlettend op het ontstaan van hypokaliëmie worden gecontroleerd. Gelijktijdig gebruik met prostaglandinesynthetaseremmers leidt tot een additief ulcerogeen effect. Corticosteroïden kunnen de werking van orale antidiabetica verminderen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór, tijdens en ná stress-situaties dient de dosering te worden verhoogd bij zowel substitutietherapie als corticosteroïdbehandeling. Bij gebruik als substitutietherapie gelden verder geen bijzondere waarschuwingen of voorzorgen.
De laagst mogelijke corticosteroïddosis dient te worden gebruikt om de onder behandeling zijnde aandoening onder controle te krijgen en als dosisverlaging mogelijk is, dient dit geleidelijk te geschieden. Farmacogene, secundaire bijnierschorsinsufficiëntie kan het gevolg zijn van te snel staken van de corticosteroïden. Dit risico kan door geleidelijke dosisverlaging tot een minimum worden teruggebracht. Deze vorm van relatieve insufficiëntie kan enige maanden na staken van de therapie blijven bestaan; daarom dient de hormoontherapie te worden hervat in geval van een in die periode optredende stress-situatie. De groei en ontwikkeling van zuigelingen en kinderen nauwlettend volgen bij langdurig gebruik van corticosteroïden; om groeiremming te voorkomen streven naar een alternerende dosering. Overgevoeligheidsreacties zijn voorgekomen bij behandeling met parenterale, synthetische corticosteroïden. Daarom dienen vóór toediening de aangewezen voorzorgsmaatregelen te worden genomen, in het bijzonder wanneer de patiënt voor geneesmiddelen allergisch is. Sulfiet kan bij daarvoor gevoelige personen (m.n. asthmatici) bronchospasmen en/of anafylactische shock veroorzaken. Als geïnactiveerde virusvaccins of bacteriële vaccins worden toegediend aan patiënten die immunosuppressieve doses corticosteroïden krijgen, wordt de verwachte serumantistofreactie mogelijk niet verkregen. Er mag wel worden gevaccineerd bij patiënten die corticosteroïden bij wijze van substitutietherapie krijgen, bijvoorbeeld bij de ziekte van Addison. Bij hypoprotrombinemie dient acetylsalicylzuur terughoudend te worden toegepast in combinatie met corticosteroïden. Bij hersenmalaria gaat het gebruik gepaard met verlenging van de duur van het coma en hogere frequentie van longontsteking en maag-darmbloeding. Steroïden dienen terughoudend te worden gebruikt bij aspecifieke colitis ulcerosa, als de kans op een dreigende perforatie, abces of andere pyogene infectie bestaat. Terughoudendheid is ook geboden bij diverticulitis, verse darmanastomosen, ulcus in de anamnese, nierinsufficiëntie, acute glomerulonefritis, hypertensie, congestief hartfalen, tromboflebitis, trombo-embolie, osteoporose, exantheem, metastaserend carcinoom, psychiatrische anamnese en myasthenia gravis. Voorzichtigheid is geboden na een recent myocardinfarct, omdat ruptuur van de linkerventrikelwand met gebruik van corticosteroïden in verband is gebracht. Symptomen van peritoneale irritatie na perforatie van het maag-darmkanaal kunnen minimaal zijn of ontbreken bij gebruik van hoge doses corticosteroïden. Vetembolie is vermeld als complicatie van hypercortisonisme. Bij hypothyroïdie en bij cirrose hebben corticosteroïden een sterker effect. Steroïden kunnen bij bepaalde patiënten de motiliteit van de spermatozoa en hun aantal doen toe- of afnemen. Bij gebruik van corticosteroïden bestaat een verhoogde gevoeligheid voor infectie met maskering van de klinische verschijnselen van infectie en ontsteking; tevens kunnen tuberculose en parasitaire infecties worden gereactiveerd. Waterpokken en mazelen kunnen bij niet-immune patiënten die corticosteroïden gebruiken een ernstiger en zelfs fataal beloop hebben; blootgestelde patiënten dienen zich direct onder medische behandeling te stellen. Het gebruik van corticosteroïden bij actieve tuberculose moet beperkt blijven tot die gevallen van foudroyante of gedissemineerde tuberculose, waarin het corticosteroïd tezamen met specifieke tuberculostatica wordt gebruikt ter behandeling van de aandoening. Als de corticosteroïden zijn geïndiceerd bij latente tuberculose of bij patiënten die op tuberculine reageren, is nauwlettende observatie geboden, daar reactivering van de aandoening kan optreden. Tijdens langdurige corticosteroïdtherapie dienen zulke patiënten chemoprofylaxe te ontvangen. Opleving van een infectie met Strongyloides kan leiden tot ernstige enterocolitis en sepsis. De weerstand kan verminderen en het kan bij gebruik van steroïden onmogelijk zijn de infectie te lokaliseren. Bovendien kunnen steroïden van invloed zijn op de nitroblauwtetrazolium-test voor bacteriële infecties en fout-negatieve resultaten geven. Corticosteroïden kunnen latente amoebiasis manifest maken of een actieve ziekte verergeren. Daarom wordt aangeraden latente of manifeste amoebiasis uit te sluiten voordat men een patiënt, die enige tijd in de tropen is geweest of die een onverklaarbare diarree heeft, met corticosteroïden gaat behandelen. Wegens het risico van atrofie op de injectieplaats de injectie van een depotpreparaat niet subcutaan of in de m. deltoideus toedienen en intramusculaire herhalingsinjecties op dezelfde plaats vermijden. Lokale injectie van een steroïd op een geïnfecteerde plaats dient te worden vermeden. In verband met gevaar van aseptische botnecrose dient men niet meer dan 5 injecties per gewricht gedurende het gehele leven toe te dienen. De intra-articulaire injectie van een corticosteroïd kan zowel plaatselijke als systemische effecten teweegbrengen. Vanwege het risico van verslechtering van het gewricht, het gewricht niet te zwaar belasten bij symptomatische verbetering na intra-articulaire injectie. Een versnelde groei van Kaposi-sarcoom is gemeld, die waarschijnlijk reversibel is.
Dosering
Begindosering per dag: 0,5-1 mg/kg lichaamsgewicht in 2-4 doses, zo nodig kan deze dagdosis worden verhoogd. Afhankelijk van de respons geleidelijk verminderen tot de laagst mogelijke onderhoudsdosis.
Bij voorkeur innemen vóór of tijdens de maaltijd met melk of water.