Formebolon
IUPAC naam
17-alpha-methyl-2-carboxaldehyde-androsta-1, 4-dien-3-one-11alpha,17b-diol
Ook bekend als
Esiclene, formebolone
Farmaceutische & Chemische gegevens
Moleculaire massa basis:
330.4692 g/mol
Biol. beschikbaarheid:
?
Halveringstijd:
?
Gebruik:
Toediening:
Intramusculair of oraal
Effectieve dosis:
2-4 mg / dag per injectie, of 50 mg / dag oraal
Verkrijgbare dosissen:
4 mg / 2ml of 5 mg tabs
Straatprijs:
10-12 $ voor 1 amp van 2 ml
Esiclene is een medicijn met als werkzame stof de anabole steroïde formebolon wat een gemodificeerde vorm van methandrostenolon (Dianabol of D-bol) is. Het werd vroeger gebruikt om kinderen met groeideficiëntie te behandelen (1). In bodybuilding werd het gebruikt om bepaalde spiergroepen tijdelijk te doen zwellen, zodat ze tijdens de wedstrijden groter leken.
Medisch gebruik
Esiclene werd vroeger gebruikt voor de behandeling van kinderen met een groeideficiëntie (1).
Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
Formebolon is een vorm van methandrostenolon (Dianabol). Het heeft dezelfde basisstructuur, maar met een paar belangrijke wijzigingen, zoals de aanhechting van een 2-carboxaldehyde groep en een 11-hydroxyl-groep. Zoals bij Fluoxymesteron (Halotestin) zorgt de 11-hydroxyl-groep ervoor dat de steroïde niet kan aromatiseren. Dat betekent dat er geen oestrogeen kan worden gevormd. Zoals bekend kan methandrostenolon een vrij potente vorm van oestrogeen vormen, die 'bloat' (zwelling), het winnen van lichaamsvet, en zelfs gynecomastie kan veroorzaken. Een gebruiker zou deze problemen dus niet ervaren met formebolon. Maar zoals ook bekend, is methandrostenolon grotendeels afhankelijk van oestrogeen voor haar spiermassa winsten want het is een bijzonder zwak androgeen. Dat maakt dit dus een relatief zwakke steroïde, met weinig of geen potentie voor spiergroei. Experts denken dat de bevestiging van de 2-carboxaldehyde groep als voornaamste doel heeft om de 3-keto-groep te stabiliseren, in de hoop de androgene binding een beetje te doen toenemen (4). De 3-keto groep zou immers van essentieel belang zijn voor binding aan de androgene receptor. Maar methandrostenolon heeft al bijna geen affiniteit voor het enzym 3alpha-hydroxysteroid dehydrogenase, wat de 3-keto groep verwijderd, dus het is een structurele verandering met zeer weinig nut.
De 2-carboxaldehyde groep maakt formebolon ook zeer irritatief. Dit heeft verrassend genoeg de injecteerbare versie zeer populair gemaakt bij bodybuilders. Het is dus een zwakke steroïde, met weinig tot geen inherente anabole activiteit, in een flesje van slechts 2 mg/ml. En toch is het een door vele professionals gewild product. De reden moet gezocht worden bij het feit dat het irritatieve kenmerk van het product voor een bepaalde periode lijkt te zorgen voor een zwelling in de injectieplaats. Hierdoor lijken de spieren die geïnjecteerd worden groter en voller. Het is dus in die zin vergelijkbaar met het door velen verwerpelijk bevonden product synthol, maar dan minder opvallend en nog tijdelijker qua werking. Het is geen geheim dat bodybuilders in de late jaren '80 en begin jaren '90 van dit product hielden. Het was echter voorbehouden aan professionele en semi-professionele bodybuilders, vanwege de fenomenale prijs op de zwarte markten, als gevolg van de beperkte beschikbaarheid van legitieme Esiclene. Aan 15 euro per 2 ml flesje, zou een behandeling van twee weken voor 2 of 3 bi-laterale spiergroepen al snel oplopen tot 500 tot 800 euro. En gedurende een wedstrijd was het natuurlijk niet de enige steroïde die men gebruikte.
Esiclene LPB, Biofarma
In medische kringen werd formebolon vooral gebruikt voor de behandeling van kinderen met een groei-deficiëntie. Het milde karakter van een niet-aromatiserende methandrostenolon, en het ontbreken van een oestrogeen component die de groei kan belemmeren, liet toe dat een behoorlijk succes werd verkregen met deze proeven. Ze veroorzaakten een toename van de bot-leeftijd, zonder afbreuk te doen aan de uiteindelijke lengte van deze pre-geslachtsrijpe en geslachtsrijpe kinderen (1). Dit wijst op een milde anabole activiteit, bevestigd door een andere studie gedaan bij mensen met een verminderde werking van de nieren (2). Formebolon was in staat om stikstofretentie te doen toenemen tot op een punt waarbij overbodige, uitgescheiden aminozuren niet langer de lever belastten. Maar de mate van anabole actie zelf, is te mild om het gebruik als prestatieverhogend middel te rechtvaardigen.
De zwelling duurde meestal 3-4 dagen, en de behandeling werd beperkt tot de laatste 10-14 dagen voor een show. Op dat hoog niveau, kon het gebruik van Esiclene het verschil maken tussen een winnaar en een verliezer.
De orale vorm kan een beetje anti-katabolic activiteit bieden, maar methandrostenolon zonder oestrogeen is in principe net zoals een bar zonder bier. Het bestaat, maar wat is het nut? Net als methandrostenolon bestaat het in 5 mg tabletten, en aan dezelfde doseringen (25-40 mg / dag) zou het misschien 1/4de of 1/5de van de actie van methandrostenolon kunnen voortbrengen. Misschien niet slecht voor vrouwen (studies tonen aan dat er een afwezigheid is van ernstige vermannelijkende eigenchappen (3) wat de lage androgene potentie onderschrijft), of voor gebruikers die heel vatbaar zijn voor gynecomastie, maar eigenlijk is het geen goed idee. Vooral omdat de orale vorm uiterst moeilijk, zo niet onmogelijk te vinden is en het dus waarschijnlijk niet het geld of de moeite waard is. Dit is dan ook een steroïde die volgens veel gebruikers geen toekomst meer heeft. De injecteerbare vorm blijft echter nog altijd een relatief populair product.
Bijwerkingen
- Belasting van de lever (schadelijk bij langdurig gebruik > 5-6 weken en/of hoog doseren)
- Pijn bij injectie
Men zou de orale vorm met vrijwel alles kunnen stacken. Hoewel de inherent zwakke aard en het ontbreken van oestrogene conversie aangeeft dat het best gebruikt zou worden bij het cutten (diëten), en gestacked met middelen die daartoe dienen, zoals stanozolol (Winstrol), trenbolon (Finaplix of Trenbolone Acetaat), methenolon (Primobolan) en oxandrolon (Anavar). Hoewel het meestal zinloos is. Zelfs aan doseringen van meer dan 50 mg per dag zou het weinig of geen anabole voordelen bieden omdat het een zeer zwak androgeen is. Deze steroïde is bovendien ook 17-alfa-gealkyleerd en dus giftig voor de lever. Gebruik mag nooit langer dan maximaal 5-6 weken duren. Maar deze punten zijn weinig relevant, want iemand die het geld en de middelen heeft voor een kuur, kan dit veel beter aan een andere, veel effectievere steroïde besteden.
De injecteerbare versie wordt gebruikt in de laatste 10-14 dagen in de aanloop naar een wedstrijd. Meestal beginnend met 1 ml in elke spier die wordt behandeld voor het beoordelen van de tolerantie, en vervolgens een volledige 2 ml (1 flacon) dagelijks in elke spier. Deze behandeling is eigenlijk alleen geschikt voor schouders, biceps, triceps, kuiten en hamstrings. In de grotere spiergroepen kunnen de resultaten enigszins vertekend en ongelijkmatig zijn, wat in een wedstrijd meer punten kost dan wat anders. Het alternatief is om meerdere injecties per spier te doen, maar dan moet het worden uitgevoerd door iemand met ervaring in het gelijkmatig verdelen. Het zou onmogelijk zijn om dat zelf te doen. Experts adviseren het nooit te gebruiken in de onderarmen, omdat deze bestaan uit meer dan 20 spieren, de meeste met een eigen fascia. Elke spier zou dus afzonderlijk geïnjecteerd moeten, en de meeste gebruikers zullen zichzelf niet 40 keer per dag willen injecteren. Ook in spiergroepen die bestaan uit verschillende spieren of spierbuiken, moet men ervoor zorgen dat telkens op dezelfde plaats aan beide zijden geïnjecteerd wordt, zodat hetzelfde deel van de spier gaat zwellen. Het zou geen gezicht zijn als er spieren in het ene been gezwollen zijn, terwijl die dat niet zijn in het andere been.
Zwelling moet verdwijnen binnen 3-4 dagen na het stoppen, waarna de geïnjecteerde spieren zullen krimpen naar hun oorspronkelijke grootte.
Omdat het zo zwak is en geen echte anabole invloed uitoefent op om het even welke receptor, is het gebruik van alternatieve middelen om bijwerkingen te controleren, grotendeels achterhaald.
Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:
Of start een nieuw topic.
Merken & producten
LPB, Biofarma
Esiclene (I,PT)
5 mg tabs
4 mg/2 ml
1 mg drops
Referenties
- 1 Cuatrecasas Membrado JM, Bosch Banyeres JM. Study of non-hypophysiary growth retardation treated with formebolone. An Esp Pediatr 1985 Jan;22(1):27-32
- 2 Esposito R, Pluvio M, Giordano D. Anabolic agents in kidney disease: the effect of formebolone on protein synthesis in patients with renal insufficiency or nephrosis. Curr Med Res Opin 1975;3(1):43-5
- 3 Cerutti S, Forlani A, Galimberti E. Anticatabolic action of formebolone in the castrated rat treated with dexamethasone. Arzneimittelforschung 1976;26(9):1673-7
