MENT

Trestolon

Acetaat

IUPAC naam

(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-Hydroxy-7,13-dimethyl- -2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

Ook bekend als

MENT, trestolone

Farmaceutische & Chemische gegevens

Moleculaire massa basis:

288.424 g/mol

Moleculaire massa ester:

60.0524 g/mol (acetic acid, 2 carbons)

Biol. beschikbaarheid:

?

Halveringstijd:

1 dag

Gebruik:

Toediening:

Intramusculair

Effectieve dosis:

10-50 mg / dag

Verkrijgbare dosissen:

N/B

Straatprijs:

N/B

MENT of trestolon (7α-methyl-19-nortestosteron) is een synthetische androgene steroïde, ontwikkeld door de organisatie 'Population Council' als een potentieel kandidaat-geneesmiddel voor hormonale anticonceptie bij mannen. De regelmatige toediening van voldoende hoeveelheden trestolon induceert bij mannen een toestand van tijdelijke onvruchtbaarheid.

Trestolon, bekend onder de merknaam MENT, is dus een experimentele contraceptieve behandeling en is nog niet commercieel beschikbaar. Het wordt momenteel geëvalueerd inzake veiligheid en effectiviteit in een aantal wetenschappelijke studies.


Actie-mechanisme
Vermits trestolon een afgeleide is van de anabole steroïde nandrolon, heeft het een tweeledige werking als mannelijk anticonceptiemiddel.

Remming van de zaadcelproductie
Zaadcellen worden geproduceerd in de testikels (bij mannen) in een proces genaamd spermatogenese. Om onvruchtbaarheid bij mannen te bekomen, moet een hormoon-gebaseerde anticonceptionele methode de spermatogenese stoppen, door onderbreking van de afgifte van gonadotropins vanuit de hypofyse. Zelfs in lage concentraties is trestolon een krachtige remmer van de afgifte van de gonadotropin hormonen luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH).

Om spermatogenese in de teelballen mogelijk te maken, moeten zowel FSH als het mannelijk geslachtshormoon testosteron aanwezig zijn. Door het remmen van de afgifte van FSH, creëert trestolon een endocriene omgeving waarin de voorwaarden voor spermatogenese niet ideaal zijn. De aanmaak van sperma wordt verder belemmerd door de onderdrukking van LH, wat dan weer voor een drastisch verminderde testosteronproductie zorgt. Voldoende regelmatige doseringen trestolon veroorzaken ernstige oligozoospermia of azoospermia, en dus onvruchtbaarheid, bij de meeste mannelijke patiënten.

Trestolon-geïnduceerde steriliteit bleek snel omkeerbaar te zijn na het stopzetten van de behandeling.

Ondersteuning van de secundaire seksuele kenmerken
Wanneer de afgifte van LH wordt geremd, daalt de hoeveelheid testosteron die in de testes aangemaakt wordt drastisch. Als gevolg van trestolon's gonadotropin-onderdrukkende kwaliteiten, is er bij patiënten een steile daling van de bloedspiegel van serum testosteron. Testosteron is het belangrijkste hormoon dat verantwoordelijk is voor het onderhoud van de mannelijke secundaire seksuele kenmerken.

In normale omstandigheden veroorzaakt onvoldoende testosteron ongewenste effecten, zoals vermoeidheid, verlies van spiermassa, verminderd libido, en gewichtstoename. Echter, de androgene en anabole eigenschappen van trestolon verhelpen dit grotendeels. In essentie zal trestolon de rol van testosteron als belangrijkste mannelijke hormoon in het lichaam vervangen.

Gebruik in bodybuilding
Eigenschappen
De potentie van MENT is vergelijkbaar met die van de 17-alfa-gealkyleerde steroïde miboleron (Cheque Drops), maar zonder de heftige lever toxiciteit. Het is een 19Nor stof, een afgeleide van nandrolon. Het lijkt ook heel sterk op nandrolon, met dat verschil dat het een 7-alfa-methyl aanhechting heeft. Deze aanhechting voorkomt dat het 5-alfa-reduceerd wordt (1). 5-alfa-reducering maakt nandrolon, dat anders een zeer krachtig hormoon zou zijn, veel zwakker. Een nandrolon afgeleide zonder 5-alfa-reducering is bijvoorbeeld trenbolon (Parabolan, Trenbolone Acetaat), een zeer sterk en krachtig androgeen. Maar omdat trenbolon een structuur heeft met drievoudige binding, kan het ook niet aromatiseren. MENT daarentegen is wel nog in staat om te aromatiseren (2) (wat niet het geval zou zijn met een 4 of 5 methylatie), zodat ook de voordelen van oestrogeen nog steeds aanwezig zijn: extra spierkracht, beter gebruik van glycogeen, opwaardering van de androgeenreceptor, verhoogde GH afgifte en meer IGF1. Haar oestrogene potentie kan in feite zelfs iets groter zijn, omdat 7-alfa-methyl-oestradiol (het eindproduct van MENT aromatisering) minder affiniteit vertoont voor bindende eiwitten. Er werd reeds gesuggereerd dat een deel van de acties van MENT het gevolg zijn van dit krachtige oestrogeen (1).

Deze steroïde lijkt in alle aspecten sterker dan testosteron. Het androgene karakter lijkt op dat van trenbolon (zelfde risico op haaruitval, prostaathypertrofie, acne, verdieping van de stem) en haar oestrogene karakter is vergelijkbaar met dat van nandrolon (zelfde risico op gynecomastie, waterretentie en het winnen van vet). Maar het hypertrofisch vermogen is waarschijnlijk veel groter dan één van deze twee, of zelfs testosteron.

Men kan zich de vraag stellen waarom deze steroïde in de vorm van een acetaat-ester ontworpen werd. Dit houd namelijk in dat er dagelijkse injecties moeten zijn. Toch wil hetzelfde bedrijf injecteerbare testosteron undecanoaat (één injectie elke tien weken) op de markt brengen. Het heeft echter te maken met twee toepassingen die in de medische gemeenschap tot nu toe zijn gevonden voor MENT. Sundaram, waarschijnlijk de belangrijkste onderzoeker wat betreft nandrolon en zijn derivaten, vond het perfect bruikbaar voor zowel vervangingstherapie bij mannen, als anticonceptiemiddel voor mannen (3) (wat suggereert dat het tenminste niet het libido-onderdrukkend nadeel heeft van nandrolon). Op moment van schrijven, lijkt het erop dat farmaceutisch bedrijf Schering werkt aan implantaten die de drug geleidelijk afgeven, per stuk zouden ze 1,3 mg/dag leveren. Er vanuit gaande dat de meeste gebruikers niet 40 tot 50 implantaten willen gebruiken, zou dit dus een probleem vormen voor zij die MENT voor deze doeleinden willen gebruiken, tenzij er op de zwarte markt producten zouden verschijnen. De grondstof is echter beperkt beschikbaar, waardoor vanuit die hoek weinig verwacht moet worden.

Er is één specifieke studie (5) die de exacte gevolgen van MENT zeer goed documenteerde, hoewel het werd uitgevoerd op gecastreerde muizen, zodat deze effecten mogelijk niet kunnen worden overgezet naar de mens. MENT was daarbij in staat om seksueel gedrag en het gewicht van zaadblaasjes weer op normale niveaus te brengen, en dit net zo goed als testosteron, maar met 1/3 van de dosis. Wat ook interessant was, was dat MENT totaal geen agressief gedrag leek te stimuleren. Vergeleken met een controlegroep van gecastreerde muizen, was er bij de MENT-groep geen nominale toename van de agressie. Dit kan positief nieuws zijn voor personen die gevoelig zijn voor roid rage en hierdoor een gevaar vormen voor hun omgeving.

Een andere interessante studie (6) bevestigde min of meer de effecten van MENT ten opzichte van testosteron, en toonde aan dat het androgene karakter, gebaseerd op het gewicht van de prostaat en zaadblaasjes, 4 maal groter was dan dat van testosteron. Men kon ook vaststellen dat het hypertrofisch karakter niet minder dan 10 keer groter is, gebaseerd op de gewichtstoename van de levator ani spier. Meer verontrustend was de vaststelling dat de onderdrukkende werking van MENT op de HPTA 12 keer groter was dan die van testosteron, wat op zijn minst gezegd van belang is voor een product dat als contraceptiva voor mannen moet dienen. De verschillende cijfers geven verder aan, dat een dosis testosteron de gonadotropin-niveaus en spiermassa kan handhaven, maar ook de prostaat en zaadblaasjes, terwijl dit bij MENT niet zo is. Dit kan eenvoudig verklaard worden, omdat het grootste deel van de androgene acties van testosteron voortvloeien uit een specifieke omschakeling naar een meer androgene vorm in de prostaat en andere androgeen-gevoelige weefsels, omdat deze een hoge concentratie van het 5-alpha-reductase enzym hebben. MENT echter, wordt niet beïnvloed door 5-alpha-reductase.

Omwille van de 7-alpha-methyl-groep, blijkt MENT ook geen significante binding aan SHBG (sex hormone binding globuline) te vertonen (7). Aan de ene kant is dat de reden waarom het zo'n sterk hormoon is in vergelijking met testosteron (naar schatting 3 keer sterker), maar ook waarom de halfwaardetijd korter is (dagelijkse injecties zijn nog nodig met de acetaat ester). De conclusie is dat dit hormoon zeer krachtig is in wat het doet, en dat er meerdere toepassingen kunnen zijn, zowel in de medische gemeenschap (voor de behandeling van wasting diseases en brandwonden) als in de sportwereld. Hoewel de productie eraan lijkt te komen, en de veiligheid bewezen werd in studies op mensen en dieren, is het voorlopig onzeker voor welk doel het op de markt zal verschijnen en in welke vorm het zal worden verkocht door Schering. Zoals de zaken nu zijn, ziet het er naar uit dat het geproduceerd zal worden in een vorm die alleen nuttig zal zijn voor hormoonvervangingstherapie, en dus niet voor kortetermijnbehandeling van brandwonden of wasting diseases, of voor de verbetering van sportprestaties.

Bijwerkingen

• Gynecomastie (ontwikkeling van borsten) als gevolg van oestrogeenvorming
  
  
• Benigne prostaathypertrofie of BPH (vergroting van de prostaat)
  
  
• Acne en vette huid
  
  
• Erectiestoornissen (tijdelijk)
  
  
• Hoge bloeddruk en afname van de goede cholesterol
  
  
• Vergrote kans op hartaandoeningen
  
  
• Bij mannen kunnen de testikels tijdelijk krimpen indien er geen voorzorg voor wordt getroffen (Pregnyl)
  
  
• Opgezwollen gezicht door vasthouden van water (problemen in de osmoseregeling)
  
  
• Toename van het lichaamshaar
  
  
• Alopecia androgenetica (haaruitval)
  
  
• Vermannelijking en onvruchtbaarheid (bij vrouwen)
  
  
• Verhoogde agressie
  
  
• Insomnia

Stacken en gebruik
De volgende informatie is puur hypothetisch en gebaseerd op een injecteerbare versie van de bovengenoemde acetaat ester van MENT. Gezien de korte halfwaardetijd en de korte ester, zijn dagelijkse injecties nodig. In de meeste cycli injecteert men ongeveer 75 mg testosteron per dag (plusminus, gebaseerd op 500 mg / week). Vergelijkbare resultaten kunnen worden bereikt met 25-50 mg MENT per dag. Het geneesmiddel aromatiseerd zoals nandrolon, en het aromatiseerd naar 7-alfa-methyl-estradiol. Vermits de affiniteit van MENT voor bindende eiwitten laag is, kan hetzelfde verwacht worden van 7-alfa-methyl-estradiol, dus dit kan een zeer potent oestrogeen zijn. Gecombineerd met de progestagene actie van 19Nor steroïden zou dit kunnen leiden tot een aanzienlijk risico op gynecomastie. Vooral personen die gevoelig zijn voor de effecten van oestrogeen moeten waarschijnlijk supplementeren met 1 mg Arimidex per dag of 0,5 mg letrozol per dag om deze effecten tegen te gaan. Wanneer het gestacked wordt met andere aromatiserende of anderszins oestrogene hormonen moet men Nolvadex bij de hand houden, en daarbij moet rekening gehouden worden met de progestagene werking. RU486, de abortus drug, is de enige echt effectieve progestativum-blokker, maar is moeilijk te vinden en erg duur. Combineren met Winstrol kan helpen, omdat het beschikt over een aantal vergelijkbare progestageen-blokkeren eigenschappen, maar de omvang ervan werd nooit aangetoond in een studie. De androgene effecten kunnen vrij sterk zijn, zodat acne waarschijnlijk een probleem zal zijn, en mannen die vatbaar zijn voor problemen met haarverlies of de prostaat moeten voorzichtig zijn. Vanwege de 7-alfa-methyl-groep, wordt MENT niet beïnvloed door 5-alpha-reductase, dus behandelingen zoals Proscar zullen geen effect hebben.

Wanneer men stacked met dit product, dan is het waarschijnlijk om zo veel mogelijk spiermassa te winnen. In dat opzicht kan het worden gestacked met testosteron (een zeer krachtige combinatie), Dianabol (40 mg / dag), Anadrol (100-150 mg / dag) of Boldenon - (200 tot 800 mg / week). Het zou geen goede partij zijn voor nandrolon, omdat nandrolon kan worden beschouwd als een zwakke verwant van MENT, met een soortgelijke werking, maar met veel minder androgene mogelijkheden. Gezien de progestagene aard, kan Winstrol (50 mg / dag) ook een goede partij zijn voor MENT.

Men moet er rekening mee houden dat deze informatie vooral gebaseerd is op beschikbare studies en bewijsmateriaal, niet op gebruikerservaringen, het is dus hypothetisch.

Gebruikersmeningen
Topics uit het Bodybuilding.nl anabolen forum:

• mibolerone, cheque drops, MENT

Of start een nieuw topic.

Externe links

• [Link niet meer beschikbaar] – project information from the Population Council

Referenties

• 1. Sundaram K, Kumar N, Monder C, Bardin CW. Different patterns of metabolism determine the relative anabolic activity of 19-norandrogens. J Steroid Biochem Mol Biol 1995 Jun;53(1-6):253-7
  
  
• 2. LaMorte A, Kumar N, Bardin CW, Sundaram K. Aromatization of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone by human placental microsomes in vitro. J Steroid Biochem Mol Biol 1994 Feb;48(2-3):297-304
  
  
• 3. Sundaram K, Numar K. 7alpha-methyl-19-nortestosterone (MENT): the optimal androgen for male contraception and replacement therapy. Int J Androl. 2000;23 Suppl 2:13-5.
  
  
• 4. Suvisaari J, Moo-Young A, Juhakoski A, Elomaa K, Saleh SI, Lahteenmaki P. Pharmacokinetics of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone (MENT) delivery using subdermal implants in healthy men.Contraception. 1999 Nov;60(5):299-303
  
  
• 5. Ogawa S, Robbins A, Kumar N, Pfaff DW, Sundaram K, Bardin CW. Effects of testosterone and 7 alpha-methyl-19-nortestosterone (MENT) on sexual and aggressive behaviors in two inbred strains of male mice.Horm Behav. 1996 Mar;30(1):74-84.
  
  
• 6. Kumar N, Didolkar AK, Monder C, Bardin CW, Sundaram K. The biological activity of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone is not amplified in male reproductive tract as is that of testosterone. Endocrinology 1992 Jun;130(6):3677-83
  
  
• 7. Kumar N, Suvisaari J, Tsong YY, Aguillaume C, Bardin CW, Lahteenmaki P, Sundaram K. Pharmacokinetics of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone in men and cynomolgus monkeys .J Androl. 1997 Jul-Aug;18(4):352-8.